Kuidas tamoksifeen toimib
Tamoksifeen on niinimetatud selektiivne östrogeeni retseptori modulaator (SERM). See tähendab, et selle östrogeeni inhibeeriv toime on raku- ja koespetsiifiline.
Tamoksifeen pärsib östrogeeni toimet rinnakoes (antagonistlik), samal ajal kui sellel on agonistlik toime emakas, luudes või lipiidide metabolismis.
Endogeenne naissuguhormoon östrogeen (tuntud ka kui östrogeen) ei määra mitte ainult naise tsüklit, vaid täidab ka muid ülesandeid kehas. Muuhulgas tagab see tugeva luustiku (östrogeenipuudus võib viia osteoporoosini) ja stimuleerib immuunsüsteemi.
Kui östrogeenid vabanevad kehas, jõuavad nad vereringe kaudu sihtkudedesse. Sinna sattudes mõjutavad nad konkreetselt sihtrakku ja võivad muu hulgas stimuleerida rakkude kasvu.
Kui rakul on palju östrogeenide dokkimiskohti (retseptoreid), reageerib see hormoonile eriti tundlikult. Suurel osal rinnakasvajatest leitakse östrogeeniretseptorite arvu suurenemist.
Loodusliku östrogeeni toimel stimuleeritakse juba degenereerunud rakke edasi kasvama ja jagunema, st paljunema, põhjustades kasvaja kontrollimatu kasvu.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast allaneelamist imendub toimeaine soolestikus hästi ja saavutab maksimaalse veretaseme nelja kuni seitsme tunni pärast. Ainevahetus, mis toimub peamiselt maksas, viib lagunemissaaduste tekkeni, mis on kordades tõhusamad.
Seejärel erituvad need peamiselt väljaheitega, kuid see võtab veidi aega. Poole toimeaine lagundamiseks ja eritumiseks kulub umbes nädal.
Millal tamoksifeeni kasutatakse?
Toimeaine tamoksifeen on heaks kiidetud hormoonsõltuvate rinnakasvajate raviks. Seda saab kasutada toetava ravina pärast rinnavähi esmast ravi või juba metastaasidega rinnavähi korral.
Tavaliselt kasutatakse seda pikema aja jooksul. Näiteks kui tamoksifeeni kasutatakse adjuvantselt (vähendamaks kordumise riski), võetakse seda tavaliselt viis kuni kümme aastat.
Kuidas tamoksifeeni kasutatakse
Toimeainet manustatakse tablettide kujul. Tavaline tamoksifeeni annus on kakskümmend milligrammi päevas, kuid vajadusel võib seda suurendada kuni neljakümne milligrammini. Seda võetakse koos toiduga, et vähendada soovimatuid toimeid, nagu iiveldus.
Millised on tamoksifeeni kõrvaltoimed?
Üks patsient sajast kuni kümnest kogeb uimasust, peavalu, nägemishäireid, oksendamist, kõhulahtisust, kõhukinnisust, juuste väljalangemist, ülitundlikkusreaktsioone, lihasvalu, vasikakrampe, verehüübeid, ajutist aneemiat ja suguelundite sügelust.
Teine kõrvaltoime võib olla laboratoorsete näitajate muutus (vere lipiidide taseme tõus, maksaensüümide väärtuse muutus). Kuna tamoksifeenil on östrogeeni agonistlik toime emakas, võib see soodustada seal rakkude jagunemise kiirust ja seeläbi polüüpide (limaskesta kasvu) või kartsinoomide teket.
Laske arstil viivitamatult kontrollida tamoksifeenravi ajal tekkinud ebaselgeid tupeverejookse!
Mida peaksin tamoksifeeni võtmisel silmas pidama?
Vastunäidustused
Tamoksifeeni ei tohi võtta raseduse ega rinnaga toitmise ajal.
interaktsioonid
Tamoksifeenravi eesmärk on vähendada organismi enda östrogeeni toimet. Täiendav östrogeenivaru hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite (nt "pillide") kujul ei oleks mõttekas ja seetõttu tuleks seda vältida.
Tamoksifeen mõjutab vere hüübimist, vähendades trombotsüütide arvu. Kui võetakse ka antikoagulantravi, võib antikoagulantne toime tugevneda.
Tamoksifeen muudetakse teatud maksaensüümide toimel aktiivsemaks vormiks. Ravimid, mis inhibeerivad või soodustavad nende ensüümide aktiivsust, võivad seega mõjutada ainevahetust ja seega ka vähiravimi efektiivsust.
Näiteks selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI-d, nagu paroksetiin ja fluoksetiin) rühma kuuluvad antidepressandid ja antidepressant bupropioon võivad ensüümi inhibeerimise kaudu vähendada tamoksifeeni efektiivsust. Seetõttu tuleks võimalusel vältida selliste ravimite samaaegset kasutamist.
Vanusepiirang
Tamoksifeen ei ole heaks kiidetud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.
Rasedus ja imetamine
Kuna andmeid tamoksifeeni kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal on vähe, ei tohi toimeainet sel perioodil võtta. Loomkatsetes põhjustas tamoksifeeni kasutamine sündimata lapsele kahju.
Kuidas saada tamoksifeeniga ravimeid
Tamoksifeeni sisaldavaid preparaate saab retsepti alusel Saksamaa, Austria ja Šveitsi apteekidest.
Kui kaua on tamoksifeen teada olnud?
Juba 1950. aastate lõpus uurisid farmaatsiaettevõtted aktiivselt antiöstrogeene (st östrogeeni toimet pärssivaid toimeaineid), et tagada tõhus kontratseptsioon. Dr Dora Richardson töötas 1966. aastal välja toimeaine tamoksifeeni.
Selle tulemusena alustati 1971. aastal tamoksifeeni kliinilist uuringut Manchesteri Christie haiglas, mis on üks Euroopa suurimaid vähikliinikuid. Positiivsete uuringutulemuste tõttu turustati tamoksifeeni 1973. aastal hilises staadiumis rinnavähi raviks.
Muud huvitavad faktid tamoksifeeni kohta
Tamoksifeeni kuritarvitavad meessportlased dopinguainena. See suurendab testosterooni taset, mis stimuleerib lihaste kasvu. Tamoksifeen hoiab ära ka anaboolsete steroidide sagedased kõrvalnähud, nn mehe rinnad (günekomastia).
