Oksprenolool on ülitõhus meditsiiniline ravim. See kuulub beetablokaatoritena tuntud toimeainete klassi ja seda on alates 1996. aastast kasutatud muu hulgas ka kõrge vererõhk (hüpertensioon). Aine töödeldakse nii mono- kui ka kombineeritud preparaatides.
Mis on oksprenolool?
Oksprenolool on meditsiiniline aine, mida kasutatakse inimmeditsiinis. See töötati välja 1996. aastal ja seda on sellest ajast alates kasutatud kardiovaskulaarsete haiguste, näiteks arteriaalsete haiguste raviks hüpertensioon (kõrge vererõhk). Farmakoloogiliste omaduste tõttu on valkjas kuni kristalne pulber on klassifitseeritud kui beetablokaator. Need on ravimid või aktiivsed koostisosad, mis blokeerivad ravimi vabanemist stress hormoonid norepinefriini ja adrenaliin, blokeerides keha enda adrenoretseptorid. Selle tulemuseks on veri rõhk ja süda määra. Oksprenolool leidub nii mono- kui ka kombineeritud preparaatides. Viimased on ravimid mis ühendavad erinevaid toimeaineid ja mida saab seetõttu kasutada mitmesuguste haiguste korral. Keemias kirjeldab oksprenolooli molekulvalem C15 - H23 - N - O3, mis vastab moraalsele mass 265.35 g / mol.
Farmakoloogiline toime
Oksprenolool saavutab oma efektiivsuse põhimõtteliselt seondudes nn β1-adrenoretseptoritega, mis on tüüpiline beetablokaatorite ravimiklassile. Selle seondumise tagajärjeks on retseptorite pärssimine, mis omakorda takistab selle vabanemist hormoonid epinefriin ja norepinefriini. Neid arvestatakse stress hormoonid sest neid eritatakse peamiselt all stress. Need põhjustavad süda määr. Kui nende vabastamine on seetõttu takistatud, väheneb veri rõhk ja süda määr. Sellest hoolimata erineb oksprenolool oma toime poolest enamikust teistest beetablokaatoritest. Selle põhjuseks on asjaolu, et erinevalt neist ei esine oksprenoloolil selektiivsust nende β1-adrenoretseptorite suhtes, millega see seondub. Seega ei seondu ravim spetsiifiliselt teatud adrenoretseptoreid. Lisaks on oksprenolool sisemiselt sümpatomimeetiliselt aktiivne. See on omadus, mida näitavad ka seotud beetablokaatorid pindolool ja asbutbutool. Kuid efektiivsuse intensiivsuse poolest on oksprenolool sarnane propranolool. Farmakoloogiliselt tuleb rõhutada, et oksprenolool on rasvlahustuv ja sellel on esmakordne toime. See kirjeldab toimeaine muundamise esimest faasi (esimest läbimist) maks. Vastavalt sellele biosaadavus oksprenolooli sisaldust on meditsiinilises kirjanduses kirjeldatud väga erinevalt. See sõltub paljudest teguritest ja jääb vahemikku 20% kuni 70%. Toimeaine lagunemine või selle metabolism toimub organismi kaudu maks.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Oksprenolooli manustatakse tavaliselt suukaudselt kilega kaetud kujul tabletid, mida patsient võtab iseseisvalt. Aine enda suhtes kehtivad Euroopas apteegi- ja retseptinõuded. Seetõttu on see apteegis saadaval ainult arsti ettekirjutuse järgi. Alates selle heakskiitmisest 1996. aastal hõlmavad oksprenolooli tüüpilised näidustused mitmesuguseid kardiovaskulaarseid haigusi, näiteks arteriaalseid hüpertensioon (kõrge vererõhk), hüperkineetiline südame sündroom, südame rütmihäired, südame isheemiatõbi ja südamepuudulikkus. Samuti on märge pärast a südameatakk. Sellisel juhul kasutatakse reinfarktsiooni profülaktikana oksprenolooli, nii et keskendutakse peamiselt ennetavatele teguritele. Saksakeelsetes riikides on oksprenolooli kasutamine piiratud Šveitsiga. Siin kasutatakse toimeainet peamiselt Slow-Trasitensini valmistamiseks. Tuntuimat monopreparaati, mis toimib oksprenolooli baasil, turustatakse kaubanime Trasicor all.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuna oksprenolool on meditsiiniline ravim, võivad selle ajal ilmneda kahjulikud kõrvaltoimed ravi. See pole aga kohustuslik. Meditsiinilistes uuringutes on oksprenolooli seostatud eriti raskega väsimus, ebameeldiv pearinglusja peavalu. Haiguse patogeense alakahjustuse tekkimine südame löögisageduse vastab keskmisele vanusele (meditsiinimaailmas tuntud kui bradükardia) võib olla seotud ka toimeainega. Lisaks teatavad patsiendid külm sõrmed, ortostaatilised raskused ja unehäired. Oksprenolooli ei tohi manustada ega võtta, kui on teada vastunäidustus. See viitab asjaolule, et on olemas meditsiiniline vastunäidustus, mis muudab arsti seisukohast ravi sobimatuks. Selline vastunäidustus on ägeda korral hüpotensioon, talumatus toimeaine oksprenolooli ja bradükardia. Lisaks, interaktsioonid koos teiste ravimitega võivad ilmneda, mistõttu tuleb raviarsti alati teavitada kõigist võetud ravimitest (käsimüügist ja retseptist).
