Zafirlukast

Toodet

Zafirlukast oli kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Tunnustage, sildist väljas). See kiideti paljudes riikides heaks 1998. aastal. See lõpetati alates jaotus aastal 2019. montelukast on sobiv asendaja.

Struktuur ja omadused

Zafirlukast (C.31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) on peene, valge kuni kahvatukollane, amorfne pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on indooli derivaat ja karbamaat.

efektid

Zafirlukastil (ATC R03DC01) on põletikuvastane ja allergiavastane toime. Mõju on tingitud leukotrieenide LTC4, LTD4 ja LTE4 selektiivsest ja konkureerivast antagonismist leukotrieeni retseptorites. Leukotrieenid on tugevad põletikulised vahendajad, mis põhjustavad bronhide ahenemist, põhjustavad bronhide ülitundlikkust, stimuleerivad lima tootmist ja soodustavad põletikuliste rakkude migreerumist hingamisteedesse. Neil on oluline roll astma.

Näidustused

Kerge kuni mõõduka bronhide ennetamine ja pikaajaline ravi astma. Zafirlukast ei ole näidustatud ägeda ravi korral astma rünnak

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse tavaliselt kaks korda päevas tühjana kõht, 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Maksa düsfunktsioon
  • Maksatsirroos
  • Suukaudsete antikoagulantide samaaegne kasutamine

Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Zafirlukast metaboliseerub CYP2C9 kaudu ja on CYP2C9 ja CYP3A4 inhibiitor. Ravi samaaegne kasutamine varfariini suurendab olulisel määral varfariini kontsentratsiooni (vt Vastunäidustused). Muu interaktsioonid on täheldatud atsetüülsalitsüülhape, erütromütsiinja teofülliin, Teiste hulgas.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmavad infektsiooni, peavalu, seedehäired, lööve, sügelus, lihaste ja liigesevalu, tursed, halb enesetunne, hüperbilirubineemia, ülitundlikkusreaktsioonid ja unetus. Harva on rasked kõrvaltoimed nagu maks põletik on võimalik.