Toodet
Paljudes riikides ei ravimid varfariini sisaldavad ravimid on heaks kiidetud ja lähedased fenprokumoon (Marcoumar) kasutatakse peamiselt. Kuid varfariini kasutatakse tavaliselt teistes riikides, eriti Ameerika Ühendriikides, ja see on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul (Coumadin) ja muudes vormides. See kiideti heaks USA-s 1954. aastal.
Struktuur ja omadused
Varfariin (C19H16O4Mr = 308.3 g / mol) on 4-hüdroksükumariini derivaat ravimid ratsemaadina. -Enantiomeer on farmakoloogiliselt aktiivsem. Varfariin on olemas ravimid varfariinina naatrium, valge, lõhnatu, valgustundlik, hügroskoopne, amorfne pulber mis on vees väga lahustuv vesi.
efektid
Varfariinil (ATC B01AA03) on antikoagulandid. See pärsib veri hüübimisfaktorid, mille süntees sõltub vitamiinist K. Mõju põhineb K-vitamiini regenereerimise pärssimisel K-vitamiini epoksiiditsüklis. Ravimi sihtmärk on K-vitamiini epoksiidreduktaasi kompleks 1 (VKORC1). Selle tulemuseks on II, VII, IX ja X hüübimisfaktori aktiivsuse pärssimine. Mõju avaldub 24 tunni jooksul ja saavutab maksimumi kuni 96 tunni pärast. Üksiku tegevuse kestus annus on vahemikus 2 kuni 5 päeva. Varfariini poolväärtusaeg on umbes 40 tundi (fenprokumoon: 160 tundi).
Näidustused
- Trombembooliliste haiguste ennetamiseks ja raviks.
- Müokardiinfarkti pikaajaliseks raviks trombembooliliste komplikatsioonide suurenenud riskiga.
Varfariini kasutati algselt hiire ja rotimürgina.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Annus on individuaalne, kohandatakse ja jälgitakse vastavalt protrombiiniajale (INR).
Vastunäidustused
Kasutamisel tuleb järgida arvukalt ettevaatusabinõusid. Kõik üksikasjad leiate ravimi omaduste kokkuvõttest.
interaktsioonid
Varfariin on CYP450 isoensüümide (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 ja 3A4) substraat. Tugevam enenomeer metaboliseerub CYP2C9 kaudu. Varfariinil on suur uimastite potentsiaal interaktsioonid arvukate agentidega.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad verejooksu erinevatest elunditest ja nahk lööbed. Verejooks võib harva lõppeda surmaga. Kitsa terapeutilise vahemiku tõttu tuleb ettevaatusabinõusid hoolikalt jälgida. K1-vitamiin (fütomadioon) kasutatakse antidoodina.
