Kuidas buprenorfiin toimib
Opioidse toimeainena ei leidu buprenorfiin moonitaimedes looduslikult, nagu opiaadid, vaid on keemiliselt-farmakoloogiliselt loodud nende järgi. Tänu struktuuri sihipärasele muutmisele on opioidid toime ja kõrvalmõjude poolest opioididest kasulikumad.
Nagu opiaadid, avaldavad opioidid, nagu buprenorfiin, oma toimet kesknärvisüsteemi, st pea- ja seljaaju opioidide dokkimiskohtade (retseptorite) kaudu. Peamiselt vahendavad nad nende kohtade kaudu valuvaigistavat toimet. Nende toime retseptoritele on tavaliselt tugevam kui keha enda endorfiinidel, mis samuti sinna kooruvad.
Standardne toimeaine, millega kõiki teisi opiaate ja opioide tugevuse poolest võrreldakse, on opiaatmorfiin, mida kasutatakse ka valuravis. Võrreldes sellega on toimeaine buprenorfiin umbes 25–50 korda suurem.
Erinevalt teistest toimeainetest avaldab see nn ülemmäära efekti seoses hingamisdepressiooniga, näiteks: seega ei muutu hingamisdepressioon teatud annuse ületamisel veelgi tugevamaks, nagu see juhtub. näiteks morfiiniga.
Lisaks ei ole buprenorfiin nn täisagonist (kus doosi suurendamisel toime tugevneb üha enam), vaid osaline agonist, mis saavutab teatud protsendi mõju, kuid mitte üle – isegi kombinatsioonis teiste opioididega.
See toime on eriti oluline sõltuvuse ärajätmisel, kuna see võib tõhusalt leevendada võõrutusnähte, kuid vältida annuse suurendamist ja üleannustamist.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Kui buprenorfiini manustatakse läbi limaskestade (keelealuse tabletina), saavutab see maksimaalse taseme veres umbes pooleteise tunni pärast.
Lisaks võib toimeainet manustada ka otse verre, mis on kõige kiirem viis selle mõju avaldamiseks.
Umbes kaks kolmandikku buprenorfiinist eritub muutumatul kujul sapiga soolte kaudu ning üks kolmandik laguneb maksas ja eritub uriiniga.
Millal buprenorfiini kasutatakse?
Buprenorfiini kasutatakse tugeva ja väga tugeva valu (näiteks valu pärast operatsiooni, südameinfarkti valu ja kasvajavalu) raviks ning koos sõltuvusraviga asendusraviks opioidisõltlastel.
Intravenoosselt opioide tarvitanud sõltlaste raviks on ka kombineeritud preparaate toimeaine naloksooniga. Selle eesmärk on vältida buprenorfiini keelealuste tablettide väärkasutamist (lahustades ja süstides).
Kuidas buprenorfiini kasutatakse
Annustamine sõltub valu intensiivsusest ja selle peab määrama arst. Tavalised annused on 0.2–0.4 milligrammi buprenorfiini iga kuue kuni kaheksa tunni järel, st kolm kuni neli korda päevas.
Buprenorfiiniplaastreid paigaldatakse mitu päeva (erineb tootjati – tavaliselt kolm kuni neli päeva, mõnikord kuni seitse päeva) ja need vabastavad toimeainet pidevalt läbi naha kehasse. See ravimvorm valitakse sageli pikaajaliseks raviks.
Plaastrite vahetamisel tuleb jälgida, et plaastrist ei jääks nahale kleepunud buprenorfiini sisaldavaid jääke. Uus plaaster tuleb kinnitada uuele sobivale nahapiirkonnale. See peab olema puhas, kuid seda võib puhastada ainult veega. Õlid, desinfektsioonivahendid jne võivad mõjutada toimeaine vabanemise kiirust plaastrist.
Kasutatud buprenorfiiniplaastrite õigeks hävitamiseks järgige pakendi infolehes kirjeldatud samme.
Millised on buprenorfiini kõrvaltoimed?
Buprenorfiini võtmine on seotud teiste opioididega sarnaste kõrvaltoimetega. Rohkem kui kümnel protsendil patsientidest esineb iiveldust, peavalu, unetust, suurenenud higistamist, nõrkust ja võõrutusnähte.
Lisaks kogeb igal kümnel kuni sajal ravitud inimesel kõrvaltoimeid hingamisteede põletiku, isutus, rahutuse, ärevuse, depressiooni, uimasuse, pearingluse, treemori, südamerütmi muutuste, vererõhu languse, õhupuudus, seedehäired, kõhukinnisus, oksendamine, lööbed, liigese-, luu- ja lihasvalu.
Eelnimetatud kõrvaltoimed esinevad sagedamini suurte annuste, näiteks sõltuvusravi korral.
Mida tuleks buprenorfiini kasutamisel arvestada?
Vastunäidustused
Buprenorfiini ei tohi kasutada:
- Ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu komponendi suhtes.
- monoaminooksüdaasi inhibiitorite (MAO inhibiitorite) rühma kuuluvate antidepressantide samaaegne kasutamine ja kuni 14 päeva pärast selle ravi katkestamist
- Myasthenia gravis (patoloogiline lihasnõrkus)
- Delirium tremens (deliirium, mis tekib alkoholi ärajätmise ajal)
Ravimi koostoimed
Kui buprenorfiini võetakse koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega, võib tekkida liigne rahustav, depressiivne ja uinutav toime.
Selliste ainete hulka kuuluvad bensodiasepiinide rühma kuuluvad rahustid ja unerohud (nagu diasepaam, lorasepaam), teised valuvaigistid, vanemad allergiavastased ravimid (nt doksüülamiin, difenhüdramiin), antipsühhootikumid (nt haloperidool, kloorpromasiin, olansapiin) ja alkohol.
Tugevate ensüümi indutseerijate näidete hulka kuuluvad epilepsia ja krampide ravimid (nagu karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal) ja antibiootikum rifampitsiin.
Raskete masinate juhtimine ja käsitsemine
Isegi kui seda kasutatakse vastavalt juhistele, avaldab buprenorfiin märgatavat toimet autojuhtimise ja raskete masinate käsitsemise võimele. See kehtib eriti ravi alguses.
Stabiilsed ja sümptomiteta patsiendid võivad aga pärast sobivat kohanemisperioodi juhtida mootorsõidukit ja käsitseda masinaid.
Vanusepiirang
Buprenorfiini ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud.
Rasedus ja imetamine
See võib viia nn floppy infant sündroomini, mille puhul vastsündinu või imik ei näita peaaegu üldse pinget, reageerib vähe ümbritsevale keskkonnale ja hingab pinnapealselt, mis võib mõnikord olla eluohtlik.
Tehniline teave soovitab buprenorfiini imetamise ajal mitte kasutada, kuna toimeaine eritub rinnapiima. Imetamine on ekspertide sõnul aga lubatud, kui ema on hästi jälgitud ja on juba raseduse ajal buprenorfiiniga stabiilselt kohandatud. Imetamise ajal kohandamisel määratakse annus individuaalselt.
Kuidas saada ravimeid buprenorfiiniga
Buprenorfiini sisaldavad preparaadid liigitatakse narkootilisteks (Saksamaa ja Šveits) või sõltuvust tekitavateks ravimiteks (Austria) ning neid võib välja kirjutada ainult eriarst spetsiaalse narko- või sõltuvusravimi retsepti alusel.
Mis ajast on buprenorfiin tuntud?
Kuna patendikaitse on nüüdseks aegunud, on tänapäeval olemas arvukalt geneerilisi ravimeid, mille toimeaineks on buprenorfiin.
