Eksemestaan: toimed, kasutusalad, kõrvaltoimed

Kuidas Exemestane toimib

Eksemestaan ​​on pöördumatu aromataasi inhibiitor ja pärsib sellisena naissuguhormoonide (östrogeenide) moodustumist.

Östrogeenid (östroon, östradiool ja östriool) on naissuguhormoonid. Need moodustuvad naise kehas (väikestes kogustes ka isastel) lähteainetest, peamiselt munasarjades.

Suguhormoonid on olulised seksuaalomaduste kujunemisel ja koos teiste hormoonidega (nt progesteroon) hoiavad menstruaaltsüklit käimas. Menopausi ajal lõpetavad munasarjad järk-järgult östrogeeni tootmise.

Pärast seda toodetakse hormooni ainult väikestes kogustes teistes kudedes (lihased, rasvkude, piimanäärmekude). Selle tulemusena langeb östrogeeni tase väga madalale tasemele.

Mõnel rinnavähi korral on kasvaja hormoonitundlik, mis tähendab, et selle kasv sõltub östrogeenist. Aromataasi inhibiitoreid, nagu eksemestaani, kasutatakse selle hormooni poolt kontrollitud kasvaja kasvu pärssimiseks.

Nad inhibeerivad ensüümi aromataasi, mis osaleb östrogeeni prekursorite muundamisel aktiivseteks hormoonideks. See vähendab oluliselt östrogeeni taset, takistades sageli kasvaja edasist kasvu.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Eksemestaan ​​laguneb maksas ja eritub uriini ja väljaheitega.

Millal eksemestaani kasutatakse?

Eksemestaan ​​on heaks kiidetud hormoontundliku varajase rinnavähi adjuvantraviks pärast kahe- kuni kolmeaastast ravi toimeaine tamoksifeeniga.

See on heaks kiidetud ka kaugelearenenud rinnavähi raviks, kui kasvaja kasv ei ole antiöstrogeenraviga peatunud.

Eksemestaaniga võib ravida ainult menopausijärgseid naisi. Seda võib aga ka ravimite abil enneaegselt esile kutsuda.

Kuidas Exemestane’i kasutatakse

Exemestane’i võetakse tabletina üks kord päevas pärast sööki, sest siis imendub see organismi paremini. Tavaline päevane annus on 25 milligrammi eksemestaani.

Kasutamise kestuse varajase rinnavähiga patsientidel määrab arst individuaalselt. Kaugelearenenud rinnavähi korral on ravi tavaliselt püsiv, kuni kasvaja ei kasva edasi.

Millised on Exemestane'i kõrvaltoimed?

Kuna östrogeenitase langeb eksemestaaniga järsult ja järsult, võivad tekkida rasked menopausijärgsed sümptomid ("menopausisümptomid"), eriti ravi alguses.

Muud sagedased kõrvaltoimed on isutus, trombotsüütide (trombotsüütide) arvu vähenemine, tuimus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, seedehäired, juuste väljalangemine, nahalööve, sügelus, luutiheduse ja luumurrud ning veepeetus ja nõrkus.

Mida tuleks Exemestane’i võtmisel arvestada?

Vastunäidustused

Eksemestaani ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu koostisosa suhtes
  • naised enne menopausi
  • rasedus
  • Imetamine

Ravimi koostoime

Kuna eksemestaani lagundavad maksaensüümid, mis lagundavad ka teisi ravimeid, võib see kooskasutamisel mõnega neist koostoimeid avaldada:

Täheldatud on koostoimeid ravimitega, mis panevad maksas tootma rohkem ensüüme, mis eksemestaani lagundavad. Selle tulemusena laguneb Exemestane kiiremini, mis vähendab selle efektiivsust või takistab selle toimimist üldse. Selliste ainete näideteks on antibiootikum rifampitsiin, teatud epilepsia ja krambihoogude ravimid (nagu fenütoiin, karbamasepiin) ja taimne antidepressant naistepuna.

Et mitte ohustada Exemestani ravi edukust, ei tohi ravi ajal võtta ega nahale kanda östrogeeni sisaldavaid ravimeid. See tühistaks eksemestaani toime.

Exemestane on näidustatud ainult menopausijärgses eas naistele. Vajadusel saab seda kunstlikult esile kutsuda.

Rasedus ja imetamine

Eksemestaan ​​on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Kuidas saada eksemestaani sisaldavaid ravimeid

Eksemestani sisaldavad preparaadid on saadaval Saksamaal, Austrias ja Šveitsis mis tahes annuses ja pakendi suuruses retsepti alusel ja apteekidest.

Mis ajast on Exemestani tuntud?

Toimeainete anastrosooli ja letrosooli järel on eksemestaan ​​kolmas suukaudselt aktiivne aromataasi inhibiitor, mis on välja töötatud hormoontundlike rinnavähi kasvajate raviks. Kõik kolm toimeainet on dopingukeelu nimekirjas, sest sportlased võivad neid võtta keelatud dopinguainete (anaboolsete steroidide) kõrvaltoimete vältimiseks.

Eksemestane kiideti heaks Saksamaal 1999. aastal. Pärast patendikaitse lõppemist on turule tulnud arvukalt toimeainet sisaldavaid geneeriliseid ravimeid.