Toodet
Fedratinib kiideti Ameerika Ühendriikides heaks 2019. aastal kapslite kujul (Inrebic).
Struktuur ja omadused
Fedratiniib on ravimis dihüdrokloriidi ja monohüdraadina (fedratiniibdivesinikkloriidmonohüdraat).
efektid
Fedratiniibil on antiproliferatiivsed omadused. Mõju on tingitud Janus kinaaside 2 (JAK2) selektiivsest pärssimisest. Need on rakusisesed ensüümide mis kuuluvad türosiinikinaasi rühma ja kannavad fosfaatrühmi. Nad osalevad signaaliülekandes rakumembraan tuuma ja mõjutada geeniekspressiooni. Mutantsete JAK2 kinaaside (nt JAK2V617F) liigne aktiivsus on seotud müelofibroosi ja polütsüteemia veraga. Fedratiniib pärsib lisaks FLT3 (FMS-i sarnane türosiinikinaas 3). Selle lõplik poolväärtusaeg on umbes 114 tundi.
Näidustused
Primaarse või sekundaarse müelofibroosi raviks.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kapslid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Fedratiniibi metaboliseerivad CYP3A4 ja CYP2C19 ning vastavad ravimid interaktsioonid on võimalikud.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on kõhulahtisus, iiveldus, aneemia ja oksendamine
