Feksinidasool

Toodet

EMA kinnitab feksinidasooli tablettide kujul 2018. aastal (Fexinidazole Winthrop). See on selles valdkonnas esimene uus heakskiit aastakümnete jooksul. Esimest korda on saadaval peroraalne teraapia. Ravimit on DNDi koostöös arendatud alates 2005. aastast (Narkootikumide tähelepanuta jäetud haiguste eest), Sanofi ja partnerid Aafrikast. DNDi on mittetulunduslik teadus- ja arendusorganisatsioon. Toimeaine pärines 1970. aastatel Hoechsti programmist, mida edasi ei jätkatud. Hoechst on nüüd osa Sanofist.

Struktuur ja omadused

Feksinidasool (C12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) kuulub struktuuriliselt 5-nitroimidasoolide hulka. See on eelravim, mille CYP450 isosüümid muudavad biotransformatsiooniks kaheks aktiivseks metaboliidiks, feksinidasoolsulfoksiidiks ja sulfooniks.

efektid

Feksinidasoolil on antiparasiitilised omadused. Mõju on tingitud reaktiivse moodustumisest amiinid millel on parasiitidele toksiline ja mutageenne toime.

Näidustused

Aafrika raviks trüpanosoomia haigustekitajaga (unehaigus).

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid manustatakse üks kord päevas 10 päeva jooksul.

Vastunäidustused

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama oksendamine, iiveldus, peavalu, nõrkus, pearinglus ja a värisemine.