Klomipramiin: toime, näidustused

Kuidas klomipramiin toimib

Klomipramiin interakteerub paljude närvisaatjate (neurotransmitterite) dokkimiskohtadega (retseptoritega). See seletab selle meeleolu tõstvat, obsessiivset ja valuvaigistavat toimet.

Signaali edastamine ajus toimub neurotransmitterite, näiteks serotoniini ja norepinefriini kaudu. Kui elektriimpulss ergastab närvirakku, laseb see sõnumitooja sünaptilisse lõhe – pisikesse pilusse, mis toimib kontaktpunktina naabernärvirakuga.

Messenger rändab naaberrakku, seondub seal spetsiaalsete retseptoritega ja edastab seeläbi signaali. Seejärel imendub neurotransmitter uuesti päritolurakku, mis lõpetab selle toime.

Siin tulebki appi klomipramiin. See takistab ainete, nagu serotoniini ja norepinefriini, tagasiimendumist päritolu närvirakku, mis tähendab, et need avaldavad oma toimet kauem.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Klomipramiin imendub pärast suukaudset manustamist täielikult ja kiiresti peensoolest verre. Soolestikust tuleva vere esimene peatus on maks kui keskne ainevahetuselund. Seal metaboliseerub koheselt kuni 50 protsenti toimeainest.

Maksimaalne klomipramiini sisaldus vereplasmas saavutatakse kaks kuni kaheksa tundi pärast allaneelamist. Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu uriiniga. Klomipramiin ise eritub ligikaudu 21 tunni pärast ja pool selle aktiivsest metaboliidist (metaboliidist) desmetüülklomipramiinist eritub 36 tunni pärast.

Millal klomipramiini kasutatakse?

Klomipramiini heakskiidetud näidustused – väikeste erinevustega Saksamaal, Austrias ja Šveitsis – on järgmised:

  • Depressioon
  • Katapleksia (äkiline lihaspinge kadu) narkolepsia korral
  • Hüpnagogeensed hallutsinatsioonid (hallutsinatsioonid uinumisel) narkolepsia korral: näidustus on heaks kiidetud ainult Saksamaal
  • Unehalvatus: lubatud kasutamiseks ainult Saksamaal
  • pikaajaline valuravi osana üldisest ravikontseptsioonist: lubatud kasutamiseks ainult Saksamaal ja Šveitsis
  • Enuresis nocturna (voodimärgamine) lastel pärast 5. eluaastat (Saksamaa) või pärast 6. eluaastat (Šveits) osana üldisest ravikontseptsioonist pärast orgaaniliste põhjuste välistamist (Austrias ei ole selle näidustuse jaoks heakskiitu)

Kasutamine väljaspool heakskiidetud näidustusi võib toimuda pärast patsiendi hoolikat teavitamist nn märgistusevälise kasutamise käigus.

Kuidas klomipramiini kasutatakse

Ravi alustatakse ettevaatlikult, st väiksema annusega, mida seejärel aeglaselt suurendatakse, kuni saavutatakse soovitud raviefekt. Seda toimeaine kogust säilitatakse seejärel säilitusannusena.

Ravi lõpetamiseks vähendatakse annust uuesti järk-järgult. Ravi "kitsenemise" eesmärk on vältida kõrvaltoimeid, mis võivad tuleneda ravi järsust katkestamisest.

Ravi hakkab üldiselt mõjuma umbes seitse kuni 28 päeva pärast seda, kui patsient hakkab seda võtma. Kui kaua ravimit tuleb võtta, määrab arst.

Millised on klomipramiini kõrvaltoimed?

Sagedased kõrvaltoimed on kõnehäired, lihasnõrkus, hallutsinatsioonid, segasus, unehäired, ärevus, oksendamine, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse häired, kohin kõrvades (tinnitus) ja sügelus.

Mõnikord tekivad patsientidel krambid. Harva esineb ravi tulemusena valgete vereliblede (leukotsüütide) ja trombotsüütide (trombotsüütide) arvu vähenemist ja uriinipeetust.

Kui teil esinevad rasked kõrvaltoimed või sümptomid, mis pole teada, pidage nõu arstiga.

Mida tuleks klomipramiini võtmisel arvestada?

Vastunäidustused

Ärge võtke klomipramiini järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu komponendi suhtes
  • äge deliirium
  • äge uriinipeetus
  • ravimata kitsanurga glaukoom (glaukoomi vorm)
  • eesnäärme suurenemine koos jääkuriini moodustumisega
  • pyloric stenoos (mao väljalaskeava ahenemine)
  • paralüütiline iileus (soole halvatusest tingitud soolesulgus)
  • kaasasündinud QT sündroom (QT-intervalli pikenemine – EKG osa)

Ravimi koostoime

Klompiramiin võib interakteeruda mitmete teiste ainetega. Näiteks tuleb pöördumatu toimega MAO inhibiitorite (depressiooni ja Parkinsoni tõve ravimid) kasutamine lõpetada vähemalt 14 päeva enne ravi alustamist klomipramiiniga.

Samuti ei tohi klomipramiiniga koos kasutada mõningaid teisi aineid, nagu kinidiini tüüpi antiarütmikumid või teatud teised antidepressandid (nt SSRI-d).

Klomipramiin võib tugevdada antikolinergiliste ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.

Klomipramiin laguneb maksas peamiselt ensüümide CYP2D6 ja CYP2C19 abil. Ained, mis inhibeerivad neid ensüüme või suurendavad nende tootmist, võivad seetõttu kahjustada või kiirendada klomipramiini lagunemist.

Alkoholi samaaegne tarbimine võib suurendada ravimi depressiivset toimet.

Kui tritsüklilisi antidepressante, nagu klomipramiin, võetakse koos kiudainerikka dieedi või lahtistitega, takistab see nende imendumist organismi.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Kuna klomipramiin vähendab reaktsioonivõimet, ei tohi patsiendid vähemalt esimestel ravipäevadel juhtida autot, käsitseda masinaid ega tegeleda muude ohtlike tegevustega.

Vanusepiirang

Klomipramiin on heaks kiidetud teatud näidustuste raviks lastel pärast XNUMX. eluaastat (Saksamaa ja Austria) ning lastel pärast kuuendat eluaastat (Šveits).

Rasedus ja imetamine

Kui klomipramiini kasutatakse raseduse ajal, tuleb tulevase lapse kasvu hoolikalt jälgida ultraheli abil. Sünnituseni kasutamisel võivad vastsündinul esineda kohanemishäired, mistõttu tuleb esimestel päevadel hoolikalt jälgida.

Klomipramiini kasutamist imetamise ajal tuleb väga rangelt kaaluda, kuna toimeaine eritub rinnapiima. Sõltuvalt annusest võib lapse seisund halveneda. Siiski ei ole siiani kirjeldatud mingeid sümptomeid rinnaga toidetavatel imikutel, kelle emad võtsid klomipramiini.

Kuidas saada ravimeid klomipramiiniga

Klomipramiin on saadaval retsepti alusel Saksamaal, Austrias ja Šveitsis, st ainult pärast arsti retsepti esitamist apteegis.