Molsidomiin: toimed, rakendused, kõrvaltoimed

Kuidas molsidomiin toimib

Molsidomiin on vasodilataatorite rühma kuuluv ravim. Toimeainel on veresooni laiendavad ja vererõhku langetavad omadused.

Koronaararterite haiguse (CAD) korral on koronaarsooned kitsenenud, tavaliselt arterioskleroosi ("arterite kõvenemise") tõttu. Koronaarsooned varustavad südamelihase rakke hapniku ja toitainetega.

Hiljem, kui koronaarsooned on juba rohkem ahenenud, võivad valulikud stenokardiahood tekkida isegi puhkeolukorras. Südame alavarustus võib põhjustada ka südame rütmihäireid ja südamepuudulikkust. Kui koronaarsoon on täielikult ummistunud, tekib südameatakk või südame äkksurm.

Molsidomiin laiendab veresooni

Molsidomiin on nn eelravim – see muundatakse organismis esmalt aktiivseks NO-ks kahes etapis: Esiteks transporditakse molsidomiin koos verega soolestikust maksa, kus see muundatakse linsidomiiniks. See vabaneb tagasi vereringesse, kus see laguneb aeglaselt NO-ks ja muuks ainevahetusproduktiks ilma keha enda ensüümide kaasamiseta.

Eelis teiste NO-d vabastavate ainete ees

Erinevalt teistest NO-d vabastavatest ainetest nagu nitroglütseriin, milles NO vabaneb ensümaatiliselt, ei põhjusta molsidomiin nn nitraaditaluvust. See “tolerantsus” (ravimi vähenenud toime mõttes) tuleneb sellest, et NO vabanemist võimaldavat ensüümi pärsib üha enam just see vabanev NO.

Molsidomiini puhul pole selline nitraadivaba intervall vajalik, kuna – nagu öeldud – NO vabaneb siin mitteensümaatiliselt. Seetõttu võib seda võtta hommikul ja õhtul.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Pärast molsidomiini allaneelamist siseneb see soolestiku kaudu vereringesse ja jõuab maksa. Seal muundatakse see linsidomiiniks, mis pärast verre sattumist laguneb aeglaselt, vabastades NO.

Millal molsidomiini kasutatakse?

Molsidomiin on Saksamaal ja Austrias heaks kiidetud stenokardia ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks, kui teised ravimid ei ole talutavad või neid ei pruugita kasutada, või eakatel patsientidel. See ei sobi stenokardiahoo ägedaks raviks!

Kuidas molsidomiini kasutatakse

Molsidomiini kasutatakse tavaliselt tablettidena või toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena (aeglaselt vabastav tablett). Arstid võivad aga vajadusel manustada toimeainet ka otse veeni (intravenoosne kasutamine).

Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võetakse üks või kaks korda päevas. Kui annus on liiga suur, ärge lihtsalt jagage toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette. Selle asemel tuleks võtta väiksema annusega aeglustamata tablette või vähendada annust ühe korrani päevas.

Molsidomiini võetakse söögikordadest sõltumatult koos klaasi veega ligikaudu võrdsete ajavahemike järel.

Millised on molsidomiini kõrvaltoimed?

Kuna molsidomiin laiendab veresooni, kogeb üks kuni kümme protsenti patsientidest madalat vererõhku ja peavalu, eriti ravi alguses.

Mõnikord võib molsidomiin põhjustada ka "ortostaatilist düsregulatsiooni", milleks on pearinglus lamavast või istuvast asendist püsti tõusmisel.

Mida peaksin molsidomiini võtmisel teadma?

Vastunäidustused

Molsidomiini ei tohi kasutada:

  • äge vereringepuudulikkus
  • tugevalt alanenud vererõhk (raske hüpotensioon)
  • lahustuva guanülaattsüklaasi agonistide (nt riotsiguaat – kasutatakse pulmonaalse hüpertensiooni erivormide korral) samaaegne kasutamine

interaktsioonid

Eelkõige ei tohi molsidomiini võtta koos tugevatoimeliste ravimitega PDE-5 inhibiitorite klassist (sildenafiil, vardenafiil, tadalafiil, avanafiil), kuna see võib mõnikord põhjustada eluohtlikku vererõhu langust.

Liiklus ja masinate käitamine

Vanusepiirang

Kasutamist lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole uuritud ja seetõttu ei saa seda soovitada.

Rasedus ja imetamine

Molsidomiini ohutust rasedatel ei ole uuritud. Seetõttu ei tohi toimeainet raseduse ajal kasutada – välja arvatud juhul, kui raviarst peab seda hädavajalikuks.

Kuidas saada molsidomiini sisaldavaid ravimeid

Toimeainet molsidomiin sisaldavatele preparaatidele kehtivad Saksamaal, Austrias ja Šveitsis retsepti- ja apteeginõuded igas annuses ja pakendi suuruses.

Mis ajast Molsidomiin on tuntud?

Siiski kulus veel umbes sajand, enne kui orgaanilisi nitraate edasi arendati ja kõrvalmõjusid selle käigus leevendati. 1986. aastal kiideti molsidomiin Saksamaal turustamiseks heaks. Kuna patendikaitse on aegunud, on nüüd olemas ka seda toimeainet sisaldavad geneerilised ravimid.