Propranolool: toimed, rakendused, kõrvaltoimed

Kuidas propranolool toimib

Propranolool kuulub beeta-retseptorite blokaatorite (beeta-blokaatorite) ravimiklassi. Sellisena toimib see autonoomses närvisüsteemis, mis kontrollib muuhulgas vererõhku ja südametegevust. Mõlemal juhul toimub reguleerimine teatud närvisaatjate (neurotransmitterite), sealhulgas peamiselt adrenaliini kaudu.

Seda hormooni toodetakse neerupealise medullas ja see võib seostuda südame teatud dokkimiskohtadega (beeta-retseptoritega), andes seega märku südamelöökide kiirenemisest. Lisaks võib adrenaliin laiendada bronhe ning stimuleerida ja kiirendada ainevahetust (glükogeeni ja rasvade lagundamine).

Propranolool konkureerib adrenaliiniga beetaretseptorite pärast ja tõrjub lõpuks välja neurotransmitteri. See tähendab, et adrenaliin ei saa enam oma südamelööke tõstvat toimet avaldada – selle tulemusel pulss aeglustub ja vererõhk langeb. Teine oluline mõju on see, et südame hapnikutarbimine väheneb.

Erinevalt uuematest ainetest on propranolool mitteselektiivne beetablokaator. See tähendab, et see pärsib nii beeta-1 retseptoreid (leitud valdavalt südames) kui ka beeta-2 retseptoreid (leitud muuhulgas kopsudes). Seetõttu on ravimi tähtsus südamehaiguste ravis vähenenud.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Millal propranolooli kasutatakse?

Propranolool on ravim, mida kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste raviks. Üksikasjalikud näidustused kasutamiseks on järgmised:

  • Hüpertensioon
  • Südame isheemiatõbi
  • teatud südame rütmihäirete vormid
  • funktsionaalsed (mitte orgaaniliselt põhjustatud) südameprobleemid
  • Teadmata põhjusega lihaste treemor (essentsiaalne treemor)
  • migreeni ennetamine
  • hüpertüreoidism (kilpnäärme ületalitlus)

Lisaks võib toimeaine leevendada lihtsat ärevust (nt stressiärevus või ärevus enne eksamit). Kuid selle kasutamine sellel näidustusel on märgistuse vastane.

Kuidas propranolooli kasutatakse

Propranolooli manustatakse tavaliselt seedetrakti kaudu, näiteks tableti või lahusena. Kui sageli ja millises annuses tuleb toimeainet võtta, määrab arst individuaalselt.

Mõnel juhul manustatakse toimeainet intravenoosselt, st süstitakse otse veeni.

Millised on propranolooli kõrvaltoimed?

Mõned kõrvaltoimed tulenevad toimest autonoomse närvisüsteemi teistele retseptoritele. Sageli esineb näiteks pearinglust, peavalu, higistamist, unehäireid, jäsemete tuimust ja külmatunnet ning seedetrakti kaebusi. Võimalik on ka südame löögisageduse langus.

Mida tuleks propranolooli võtmisel arvestada?

Vastunäidustused

Propranolooli ei tohi võtta järgmistel juhtudel:

  • madal vererõhk (hüpotensioon)
  • Südamelihase nõrkus, mis on seotud veepeetusega kudedes ja õhupuudusega (äge dekompenseeritud südamepuudulikkus)
  • Šokk
  • Ergastuse moodustumise või edasikandumise häired südames (nt II või III astme AV-blokaad)
  • verapamiili või diltiaseemi tüüpi kaltsiumi antagonistide samaaegne kasutamine (nt kõrge vererõhu või stenokardia korral)
  • MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine = monoaminooksüdaasi inhibiitorid (nt depressiooni ja Parkinsoni tõve korral)

Ravimi koostoime

Mõned ravimained võivad propranolooli toimet südamele ja vereringele tugevdada või isegi negatiivselt mõjutada ning seetõttu ei tohiks neid samaaegselt võtta. Need sisaldavad:

  • südameglükosiidid (südamepuudulikkuse ja südame rütmihäirete raviks)
  • narkootikumid (anesteetikumid)
  • fenotiasiinid (kasutatakse näiteks psühhoosi raviks)
  • Vererõhuravimid

Propranolool võib suurendada migreeniravimi rizatriptaani kontsentratsiooni veres. Seetõttu ei tohiks selle annus ületada 5 milligrammi.

Ravimid, mida lagundatakse maksas sama ensüümsüsteemi poolt kui propranolool, võivad interakteeruda beetablokaatoritega. Seejärel võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. See puudutab näiteks:

  • Varfariin (antikoagulant)
  • Teofülliin (varuravim hingamisteede haiguste jaoks)

Vanusepiirang

Propranolooli võib sobivas annuses kasutada alates sünnist. Raske neeru- või maksakahjustuse korral tuleb annust kohandada.

Rasedus ja imetamine

Vajadusel võib beetablokaatorit kasutada raseduse ajal. Edaspidi võib osutuda vajalikuks sündimata või vastsündinud lapse jälgimine. Propranolooli kasutamine rinnaga toitmise ajal on samuti võimalik.

Kuidas saada propranolooliga ravimeid

Propranolooli sisaldavad ravimid nõuavad Saksamaal, Austrias ja Šveitsis retsepti. See tähendab, et need on saadaval ainult retsepti alusel.

Kui kaua on propranolooli teada olnud?

Propranolool oli beetablokaatorite toimeainete rühma esimene esindaja. Selle töötas välja 1960. aastatel James Whyte Black, kes võitis hiljem Nobeli preemia, ja see lasti turule 1964. aastal.