Kuidas spironolaktoon toimib
Spironolaktoon on toimeaine aldosterooni inhibiitorite klassist (antagonist). See blokeerib hormooni aldosterooni toimet ja seega on sellel antihüpertensiivne, antiandrogeenne ja kerge diureetiline (diureetikum).
Veri filtreeritakse läbi neerukeha, säilitades suuremad komponendid nagu valgud või täisvererakud ning filtreerides välja väiksemad ained nagu jääkained, aga ka soolad ja suhkrud. Sel viisil saadud filtraati nimetatakse primaarseks uriiniks, millest moodustub iga päev umbes 180–200 liitrit.
Seevastu eritatavad ained võivad vabalt edasi liikuda. See teine filtraat väljub kehast sekundaarse või lõpliku uriinina. Toimeaine spironolaktoon takistab hormooni aldosterooni seondumist neerutuubulite rakkude dokkimiskohtadega.
Selle tulemusena imendub esmasest uriinist tagasi verre vähem naatriumi ja vett, luues ja eritades rohkem lõplikku uriini. Suurenenud vedeliku eritumine põhjustab ka vererõhu langust.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast allaneelamist imendub umbes 75 protsenti spironolaktoonist soolestikust kiiresti verre. Seejärel muundatakse see suures osas maksas teiseks aktiivseks vormiks, mida nimetatakse kanrenooniks.
Spironolaktooni maksimaalne sisaldus veres saavutatakse umbes üks tund pärast allaneelamist ja metaboliitide sisaldus umbes kahe kuni kolme tunni pärast. Diureetiline toime ei ilmne kohe, vaid alles mõne päeva pärast.
Millal spironolaktooni kasutatakse?
Toimeaine spironolaktoon on heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:
- veepeetus (ödeem), mis on seotud sekundaarse hüperaldosteronismiga (nt maksatsirroos koos astsiidiga, südamepuudulikkus, krooniline neeruhaigus, kui täiendav vererõhuravim)
- kõrgenenud aldosterooni tase veres, mis võib kliiniliselt väljenduda hüpertensioonis ja madalas vere kaaliumisisalduses (primaarne hüperaldosteronism)
Kuidas spironolaktooni kasutatakse
Spironolaktooni võetakse tavaliselt tablettide või kapslite kujul. Annuse määrab arst alati individuaalselt sõltuvalt haiguse tõsidusest ja see põhineb ka seerumi kaaliumisisaldusel.
Tavaliselt alustatakse ravi 50–200 milligrammi spironolaktooniga päevas. Kui tõhusus on ebapiisav, võib seda annust suurendada kuni 400 milligrammini toimeainet päevas.
Millised on spironolaktooni kõrvaltoimed?
Üks kümnest kuni ühel sajast spironolaktooniga ravitud inimesest kogeb spironolaktooni kõrvaltoimeid, nagu kõrge kaaliumisisaldus veres, lihaste halvatus, kõrge kusihappesisaldus veres, millega kaasneb suurenenud risk podagrahoogude tekkeks, südame rütmihäired, puudutustundlikkus rinnus ja nibudes. ja rindade kasv meestel (mis taandub pärast toimeaine kasutamise katkestamist).
Mida tuleks spironolaktooni võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Spironolaktooni ei tohi kasutada:
- äge neerupuudulikkus
- anuuria (uriini kogus alla 100 milliliitri 24 tunni jooksul)
- raske neerufunktsiooni häire
- liiga palju kaaliumit veres (hüperkaleemia)
- liiga vähe naatriumi veres (hüponatreemia)
interaktsioonid
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (nt ASA, ibuprofeen, indometatsiin), mida sageli kasutatakse valuvaigistitena, võivad samuti põhjustada kaaliumisisalduse tõusu. Lisaks võivad need, nagu epilepsiaravim (epilepsiavastane ravim) fenütoiin, nõrgendada spironolaktooni toimet.
Spironolaktooni manustamist koos südameglükosiidide digoksiini ja digitoksiiniga peab arst rangelt jälgima. Võib esineda südameglükosiidide sisalduse suurenemist veres.
Isegi väike tõus võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid (südameglükosiididel on nn kitsas terapeutiline ulatus).
Vanusepiirang
Sobivaid spironolaktooni sisaldavaid preparaate võib kasutada juba imikueast peale.
Rasedus ja imetamine
Puuduvad andmed spironolaktooni eritumise kohta rinnapiima. Kui aldosterooni antagonist on tõepoolest vajalik, näib, et imetamine spironolaktooniga on vastuvõetav.
Kuidas saada spironolaktooni sisaldavaid ravimeid
Toimeainet spironolaktooni sisaldavad ravimid on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis apteekides saadaval vaid arsti retsepti alusel.
Mis ajast on spironolaktoon tuntud?
Enne spironolaktooni kasutuselevõttu suurendasid kõik diureetikumid kaaliumi eritumist. Kuigi kaaliumipuudust sai tasakaalustada täiendava kaaliumi manustamisega, otsiti alternatiive.
1959. aastal testiti seejärel esimest korda toimeainet spironolaktooni ja see kiideti lõpuks heaks 1961. aastal.
