Rifampitsiin: toime, rakendused, kõrvaltoimed

Kuidas rifampitsiin toimib

Antibiootikum rifampitsiin on efektiivne erinevate bakteritüvede vastu. See blokeerib bakteriaalse ensüümi (RNA polümeraasi), mida mikroobid vajavad elutähtsate valkude tootmiseks. Selle tulemusena nad surevad. Seetõttu on antibiootikumil bakteritsiidne (bakteritsiidne) toime.

Kuna see jaotub organismis hästi – rifampitsiinil on ka hea rakusisene toime –, kasutatakse seda tavaliselt keharakkudes asuvate tundlike patogeenide, näiteks erinevate mükobakterite raviks.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Pärast suukaudset manustamist imendub rifampitsiin kergesti soolestikust vereringesse. Seal seondub see umbes 80 protsendiga plasmavalkudest ja jaotub kogu kehas ühtlaselt. Eriti kõrgeid kontsentratsioone võib leida kopsudes ja sapis.

Ligikaudu kaks kuni viis tundi pärast allaneelamist on pool antibiootikumist organismist lahkunud, peamiselt sapiga (ja seega ka väljaheitega). See eliminatsiooni poolväärtusaeg lüheneb pikemate raviperioodide korral.

Rifampitsiini kasutatakse

  • Tuberkuloosi ravi (kombinatsioonis teiste ravimitega)
  • Mittetuberkuloossete mükobakterite põhjustatud infektsioonide ravi (kombinatsioonis teiste ravimitega)
  • Leepra ravi (kombinatsioonis teiste ravimitega)
  • Teatud mittemükobakteriaalsete infektsioonide ravi (kombinatsioonis teiste ravimitega)
  • Brutselloosi ravi (kombinatsioonis tetratsükliini antibiootikumiga)
  • Meningokoki meningiidi (meningokoki meningiidi) ennetamine (profülaktika)

Kui kaua rifampitsiini tuleb võtta (ja võib-olla ka milliste teiste ravimitega) sõltub kõnealusest infektsioonist.

Kuidas rifampitsiini kasutatakse

Toimeaine võetakse tavaliselt suu kaudu. Tuberkuloosihaigetele antakse tavaliselt üks kord päevas kümme milligrammi rifampitsiini kilogrammi kehakaalu kohta. Teiste infektsioonide korral on annus tavaliselt kuus kuni kaheksa milligrammi kehakaalu kilogrammi kohta kaks korda päevas.

Millised on rifampitsiini kõrvaltoimed?

Kuna rasked kõrvaltoimed maksas esinevad peamiselt varem kahjustatud elundis, kontrollitakse enne ravi alustamist maksafunktsiooni. Maksa väärtusi (nt maksaensüüme) tuleb ravi ajal regulaarselt kontrollida.

Muud võimalikud rifampitsiini kõrvaltoimed on seedetrakti kaebused, menstruaaltsükli häired, nahareaktsioonid (nagu punetus, sügelus) ja teatud vererakkude (neutrofiilide granulotsüüdid ja trombotsüüdid) ajutine puudus. Samuti võivad tekkida väsimus, peavalud, pearinglus ja isutus.

Mõnel patsiendil tekivad gripilaadsed sümptomid (eriti kui nad võtavad antibiootikumi ebaregulaarselt või kui nad alustavad selle võtmist uuesti pärast katkestust).

Rifampitsiin võib muuta kõik kehavedelikud (uriin, sülg, higi, pisarad, väljaheide jne) oranžikaspunaseks.

Kui teil esinevad rasked kõrvaltoimed või kui teil tekivad ravi ajal muud sümptomid kui mainitud, pidage nõu oma arstiga.

Mida peaksin rifampitsiini võtmisel silmas pidama?

Vastunäidustused

Rifampitsiini ei tohi võtta, kui:

  • raske maksafunktsiooni häire
  • samaaegne ravi teatud HIV-vastaste toimeainetega (koos proteaasi inhibiitorite, mittenukleosiidsete pöördtranskriptaasi inhibiitoritega või integraasi inhibiitoritega)
  • samaaegne ravi teatud C-hepatiidi vastaste toimeainetega (koos mittestruktuursete valgu 5A inhibiitoritega või polümeraasi inhibiitoritega dasabuviiri ja sofosbuviiriga)
  • samaaegne ravi vorikonasooliga (seenevastane aine)
  • samaaegne ravi kobitsistaadiga (mõnede antibiootikumide revaktsineerimine)

interaktsioonid

Ohtlik võib olla ka kombinatsioon teiste maksa kahjustavate ravimitega ja rifampitsiini kasutamine koos regulaarse alkoholitarbimisega.

Antibiootikum stimuleerib tugevalt maksaensüümide moodustumist. See mõjutab CYP ensüüme (nagu CYP3A4, CYP2, CYP2B, CYP2C), UDP-glükuronosüültransferaasi 1A (UGT1A) ja P-glükoproteiine. Muuhulgas tagavad need ensüümid erinevate ravimite – sealhulgas rifampitsiini enda – lagunemise. Seetõttu võib antibiootikum kiirendada enda ja teiste ravimite lagunemist.

Seetõttu küsib arst teilt enne rifampitsiinravi alustamist väga hoolikalt teiste kasutatavate ravimite kohta, et vältida koostoimeid nii palju kui võimalik algusest peale.

Rifampitsiinravi ajal peate enne uute ravimite (sh käsimüügi- ja taimsete preparaatide) võtmist küsima oma arstilt või apteekrilt, kas kõnealune ravim sobib samaaegseks kasutamiseks.

Vanusepiirang

Vajadusel võib rifampitsiini manustada imikutele kohandatud annuses.

Rasedus ja imetamine

Raseduseaegset ägedat tuberkuloosi saab ravida rifampitsiiniga. Teiste infektsioonide puhul tuleks aga selle kasutamine kriitiliselt üle vaadata – võimalusel tasub üle minna teistele ja paremini tõestatud antibiootikumidele.

Rifampitsiin on ka üks imetamise ajal kasutatavatest tuberkuloosiravimitest. Varasemate teadete kohaselt ei ole rinnaga toidetavale imikule oht, kui ema saab antibiootikumiravi. Üksikjuhtudel on imikutel hõredam väljaheide ja harva kõhulahtisus.

Kuidas saada ravimeid rifampitsiiniga

Rifampitsiin on saadaval suukaudsel kujul (nt tabletina) ja infusioonilahusena. Saksamaal, Austrias ja Šveitsis on toimeaine kõigis ravimvormides saadaval ainult retsepti alusel.

Kui kaua on rifampitsiini tuntud?

1957. aastal eraldati Streptomyces mediterranei seenest antibakteriaalsed ained ja nimetati rifamütsiinideks. Nende tuntuim esindaja on rifampitsiin.