Suvoreksant

Tooted Suvorexant kiideti Ameerika Ühendriikides heaks 2014. aastal oreksiini retseptori antagonistide rühma esimese toimeainena õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Belsomra). Struktuur ja omadused Suvoreksant (C23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g/mol) on valge pulber, mis ei lahustu vees. See on bensoksasool, diasepaan ja triasooli derivaat. Efektid… Suvoreksant

Oreksiini retseptori antagonistid

Tooted Oreksiini retseptori antagonistid on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul. Selle rühma esimene Ameerika Ühendriikides heaks kiidetud agent oli 2014. aastal suvoreksant (Belsomra). Lemboreksant (Dayvigo) järgnes 2019. aastal. Struktuur ja omadused Oreksiini retseptori antagoniste iseloomustab tsentraalne rõngasstruktuur, mille külge on mõlemal küljel kinnitatud heterotsüklid . Efektid… Oreksiini retseptori antagonistid

Almoreksant

Tooted Almorexant ei ole kaubanduslikult saadaval. Actelion ja GlaxoSmithKline (GSK) lõpetasid kliinilise arengu 2011. aastal kahjulike mõjude tõttu. Struktuur ja omadused Almoreksant (C29H31F3N2O3, Mr = 512.6 g/mol) on tetrahüdroisokinoliini derivaat. See on struktuurilt seotud opioidmetofoliiniga. Toime Almorexantil on und esilekutsuvad omadused. See on selektiivne ja kahekordne antagonist… Almoreksant