Almoreksant

Toodet

Almorexant ei ole kaubanduslikult saadaval. Kliinilise arengu lõpetasid Actelion ja GlaxoSmithKline (GSK) 2011. aastal kahjustavat toimet.

Struktuur ja omadused

Almorexant (C.₂₉H₃₁F₃N₂O₃M_r = 512.6 g / mol) on tetrahüdroisokinoliini derivaat. See on struktuurselt seotud opioidmetofoliiniga.

efektid

Almorexantil on une tekitavad omadused. See on oreksiini retseptorite OX1R ja OX2R selektiivne ja kahekordne antagonist. See blokeerib organismis toodetud neuropeptiidide oreksiin A ja oreksiin B seondumise hüpotalamuse neuronitest nende retseptoritesse. See süsteem vastutab osaliselt ärkveloleku edendamise eest.

Näidustused

Almorexant oli ette nähtud unehäired.