Toodet
Orexini retseptori antagonistid on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul. Esimene selle rühma esindaja, kes USA-s heaks kiideti, oli suvoreksant (Belsomra) 2014. aastal. Lemboreksant (Dayvigo) järgnes 2019. aastal.
Struktuur ja omadused
Orexin-retseptori antagoniste iseloomustab tsükli tsentraalne struktuur, mille külge heterotsüklid on kinnitatud mõlemalt poolt.
efektid
Orexini retseptori antagonistidel on und soodustavad ja depressiivsed omadused. Nad on oreksiini retseptorite OX1R ja OX2R antagonistid. Need on G-valguga seotud retseptorid (GPCR). The ravimid blokeerida eranditult BNS - is toodetud neuropeptiidide oreksiin A ja oreksiin B seondumine hüpotalamuse närvirakkudest. Need peptiidneurotransmitterid on seotud ärkveloleku edendamise ja säilitamisega. Neil on oma roll ka toidu tarbimisel. Mõiste pärineb ladina keelest ja tähendab söögiisu. Oreksiinid on peptiidid, mille järjestuse homoloogia on ainult 46%. Orexin A koosneb 33-st aminohapped ja oreksiin B koosneb 28 aminohappest. Neid nimetatakse ka hüpokretiinideks. Ravimigrupis eristatakse SORA ja DORA:
- SORA: Selektiivsed oreksiini retseptori antagonistid seovad ainult ühte kahest OX retseptorist.
- DORA: topeltoreksiini retseptori antagonistid seonduvad mõlema OX retseptoriga.
Praeguseks saadaolevad ained on kaks antagonisti. The toimemehhanism erineb bensodiasepiinid ja Z-ravimid nagu zolpideem, mis interakteeruvad GABA-A retseptoriga.
Näidustused
Une tekkimise ja une säilitamise häirete raviks.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Tabletid võetakse vahetult enne magamaminekut ja mitte rohkem kui üks kord öösel. Söögikorra ajal manustamisel tegevuse algus viibib.
Aktiivsed koostisained
Müügiloa saanud toimeained:
- Lemboreksant (Dayvigo).
- Suvoreksant (Belsomra) - 1. esindaja
Ei kaubelda:
- Filoreksant
- SB-649868
- Arendamine almoreksant on lõpetatud.
Abuse
Läbiviidud uuringute kohaselt nagu ka teine uni abivahendid, on toimeainetel võimalik kuritarvitada depressiivseid joovastavaid aineid.
Vastunäidustused
Vastunäidustused on järgmised:
- Ülitundlikkus
- Narkolepsia
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Oreksiini retseptori antagonistid on CYP450 isoensüümide substraadid ja vastavad interaktsioonid inhibiitorite ja indutseerijatega. Kombinatsioon alkoholi ja tsentraalselt pärssiva ravimiga ravimid ei ole soovitatav, sest kahjustavat toimet võib suurendada.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kõrvaltoime on järgmisel päeval esinev unisus, mis võib reageerimisvõimet negatiivselt mõjutada. Üks põhjus on toimeainete suhteliselt pikk poolväärtusaeg. Sõltuvuse arengut pole seni vastavas uuringus täheldatud. See on eelis paljude teiste une ees abivahendid. Erinevate uuringute kohaselt võivad oreksiini retseptori antagonistid sobida isegi sõltuvusraviks.
