Toodet
Suvorexant kiideti USA-s heaks 2014. aastal oreksiini retseptori antagonistide rühma esimese toimeainena kilekattega tabletid (Belsomra).
Struktuur ja omadused
Suvoreksant (C23H23CIN6O2Mr = 450.9 g / mol) on valge pulber mis on lahustumatu vesi. See on bensoksasooli, diasepaani ja triasooli derivaat.
efektid
Suvorexantil on une tekitavad omadused. See on oreksiini retseptorite OX1R ja OX2R selektiivne ja kahekordne antagonist. See blokeerib organismis toodetud neuropeptiidide oreksiin A ja oreksiin B seondumise hüpotalamuse neuronitest nende retseptoritesse. See süsteem vastutab osaliselt ärkveloleku edendamise eest. Suvorexanti poolväärtusaeg on keskmise pikkusega umbes 12 tundi. Erinevalt paljudest teistest uni abivahendid, see ei suhtle GABA retseptoritega.
Näidustused
Une tekkimise ja une säilitamise häirete raviks.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Tabletid võetakse enne magamaminekut ja mitte rohkem kui üks kord öö jooksul. Toiduga koos võetuna tegevuse algus viibib.
Abuse
Suvorexanti võib kuritarvitada kui joovastav selle depressiivse toime tõttu.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Narkolepsia
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Suvorexant on CYP3A substraat ja vastab sellele interaktsioonid koos CYP inhibiitorite ja CYP indutseerijatega. CYP2C19 osaleb metabolismis vähemal määral. Kombinatsioon alkoholi ja tsentraalselt pärssiva ravimiga ravimid ei ole soovitatav, sest kahjustavat toimet võib suurendada.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaalne kahjulik mõju on unisus (päeval), mis võib negatiivselt mõjutada reaktsiooniaega ja kahjustada liikluses osalemist. Füüsilise sõltuvuse arengut kliinilistes uuringutes ei täheldatud. Kui see praktikas tõeks osutub, oleks see eelis paljude teiste une ees abivahendid.
