Toodet
Vorapaxar kiideti heaks kilega kaetud kujul tabletid Ameerika Ühendriikides 2014. aastal, ELis 2015. aastal ja paljudes riikides 2016. aastal (Zontivity, MSD).
Struktuur ja omadused
Vorapaxar (C.29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol) on valge pulber. See on tritsükliline 3-fenüülpüridiini derivaat herbatsiinist, mis on looduslik alkaloid, mis on saadud Austraalia magnoolia liigist.
efektid
Vorapaxaril on trombotsüütide agregatsiooni pärssivad omadused, mis takistab nende moodustumist veri trombid laevad. Mõju on tingitud konkureerivast antagonismist PAR-1 (proteaasiga aktiveeritud retseptor-1), G-valguga seotud retseptori (GPCR) vereliistakute. Trombiini seondumine PAR-1-ga viib trombotsüütide agregatsioonini. Seevastu Vorapaxar ei mõjuta lõhustamist fibrinogeen fibriini. See on erinevalt teistest antitrombootikumid (nt trombiini inhibiitorid).
Näidustused
Kardiovaskulaarsete komplikatsioonide (nt müokardiinfarkt, insult) müokardiinfarktiga patsientidel või oklusioon aasta jalg arterid.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimi poolväärtusaeg on pikk ja seetõttu tuleb seda võtta ainult üks kord päevas.
Vastunäidustused
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Vorapaxar on CYP3A4 substraat.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad verejooksu.
