Kuidas ergotamiin toimib
Ergotamiin on tungaltera alkaloidide rühma kuuluv toimeaine. Pärast allaneelamist toimib see kehas mitmel viisil. Selle tõhusus migreeni korral tuleneb peamiselt sellest, et ergotamiinil on sarnane struktuur organismi enda sõnumitooja serotoniiniga.
Seetõttu seondub toimeaine ajus ka serotoniini dokkimiskohtadega (5HT1 retseptorid). Selle tulemusena tõmbuvad aju veresooned kokku ja närvirakud vabastavad vähem põletikku soodustavaid aineid. Seetõttu töötab ergotamiin vastu kahele mehhanismile, mis tõenäoliselt põhjustavad migreenihoo.
Lisaks seostub ergotamiin ka teiste dokkimiskohtadega. Need sisaldavad.
- Veresoonte retseptorid (alfa-adrenoretseptorid): see põhjustab ergotamiini vasokonstriktsiooni arteritele ja veenidele.
- Emaka retseptorid: ergotamiin põhjustab emaka lihaste kokkutõmbumist, mis võib esile kutsuda sünnituse.
- Dopamiini retseptorid kesknärvisüsteemis, näiteks oksendamiskeskuses, põhjustades ergotamiini iiveldust ja oksendamist.
Nende dokkimiskohtadega sidumine selgitab peamiselt ravimi kõrvaltoimeid.
Kuidas ergotamiin omakorda kobarpeavalusid ennetab, pole täpselt teada.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Millal ergotamiini kasutatakse?
Ergotamiin on heaks kiidetud migreenihoogude, eriti pikkade migreenihoogude raviks, kui teised ravimid ei toimi piisavalt või ei sobi.
Lisaks määravad arstid ergotamiini, et vältida kobarpeavalusid piiratud aja jooksul. Patsiendid võtavad toimeainet seni, kuni avaldub sobivam ennetav pikaajaline ravi. Seda kasutatakse eriti öiste kobarpeavaluhoogude all kannatavatel patsientidel. Lisaks puudub kobarpeavalude jaoks otsene heakskiit. Seetõttu kasutavad arstid nendel juhtudel toimeainet "mittemärgistatud".
Kuidas ergotamiini võetakse
Patsiendid võtavad ergotamiini võimalikult varakult migreenihoo alguses. Toimeaine on saadaval tabletina, mida näritakse enne allaneelamist piisavalt läbi ja jäetakse mõneks ajaks suhu. Kui migreenihooga kaasneb iiveldus või oksendamine, on soovitatav tablett lahustada pooles klaasis vees ja seejärel ära juua.
Tavaline annus on üks ergotamiini tablett (vastab kahele milligrammile). Kui migreenihoog kordub, võivad patsiendid võtta uue annuse ergotamiini kõige varem nelja kuni kuue tunni pärast. Maksimaalne kogus päevas on kaks tabletti. Maksimaalne kogus nädalas on siin kolm tabletti.
Kobarpeavalude lühiajaliseks vältimiseks võtavad haiged näiteks ühe tableti hommikul ja ühe õhtul. Kui patsiendid kannatavad peamiselt öösel, soovitavad arstid neil ergotamiini alla neelata vahetult enne magamaminekut.
Muide: Kuna ergotamiin ei ole selgesõnaliselt heaks kiidetud kobarpeavalude profülaktikaks, siis vastavate preparaatide infolehtedel selle kohta konkreetset infot ei ole. Seetõttu arutage ravimi võtmist oma arstiga üksikasjalikult ja võtke tablette ainult vastavalt ettekirjutusele.
Millised on ergotamiini kõrvaltoimed?
Ergotamiin mitte ainult ei seondu selektiivselt serotoniini dokkimiskohtadega (retseptoritega), mis aitavad kaasa migreenihoogude leevendamisele. Toimeaine aktiveerib ka teisi retseptoreid ja seetõttu on sellel mõned soovimatud kõrvaltoimed.
Sageli hõlmavad need seedetrakti. Muuhulgas ergastab ergotamiin oksendamiskeskuse dopamiini dokkimiskohti: kannatajad tunnevad iiveldust ja oksendavad. Lisaks põhjustab toimeaine mõnel inimesel kõhulahtisust.
Ergotamiin ahendab veresooni ja võib seega tõsta vererõhku ja häirida verevoolu. Kui patsiendid võtavad ergotamiini pikema aja jooksul, võivad nad püsivalt häiritud verevoolu tõttu tekkida veresoonte oklusioon.
Pikaajaline kasutamine muudab keha tundlikumaks ka valu suhtes, mis võib põhjustada pidevat peavalu (ravimitest põhjustatud peavalu).
Ergotamiin põhjustab üksikjuhtudel südamelihase vereringehäireid, mis väljenduvad tugeva valuna rinnaku taga (angina pectoris). Võimalikud on ka südame rütmihäired.
Pöörduge viivitamatult arsti poole äkilise tugeva valu ja pigistustunde korral rinnus, millega kaasneb õhupuudus, higistamine ja iiveldus.
Millal ei tohi ergotamiini võtta?
Teatud juhtudel ei tohi te ergotamiini sisaldavaid ravimeid võtta. Need sisaldavad:
- ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu koostisosa suhtes
- aju või käte ja jalgade suurte arterite teadaolevad vereringehäired (perifeersete arterite oklusiivne haigus – pAVK)
- koronaararteri haigus (koronaararteri haigus)
- kõrge vererõhk
- rasked maksa- ja neeruhaigused
- neerupealise medulla kasvaja (feokromotsütoom)
- türotoksiline kriis (kilpnäärmehaigus, millega kaasneb kilpnäärmehormoonide liigne sisaldus veres)
- Rasedus ja imetamine (ergotamiin võib esile kutsuda sünnitust).
Ergotamiini tabletid sisaldavad laktoosi. Patsientidel, kes põevad galaktoosi või laktoositalumatust, on parem ergotamiini tablette mitte võtta.
Lisaks ei sobi ergotamiin inimestele, kes võtavad järgmisi ravimeid:
- triptaanid ja teised ergotamiini sisaldavad ravimid
- HIV-ravimid (HIV proteaasi inhibiitorid, nt ritonaviir)
- Beeta-blokaatorid
- Makroliidantibiootikumid (nt asitromütsiin, erütromütsiin)
- Tetratsükliini antibiootikumid
Need ravimite koostoimed võivad tekkida ergotamiiniga
Patsientidel, kes võtavad samaaegselt ravimeid südame-veresoonkonna haiguste raviks (beetablokaatorid), võib verevool käte ja jalgade peamistes arterites halveneda. Ergotamiinil, nagu ka mõnel beetablokaatoril, on vasokonstriktorefekt, mistõttu see toime samaaegsel kasutamisel suureneb.
Ergotamiin laguneb maksas ensüümsüsteemi (CYP3A4) abil. Kui patsiendid kasutavad samaaegselt seda süsteemi inhibeerivaid aineid (CYP inhibiitorid), hoiab see ära ergotamiini lagunemise. Sellest tulenevalt suureneb toimeaine kontsentratsioon veres, tugevneb vasokonstriktiivne toime ja tekivad vereringehäired. Nendeks inhibiitoriteks on näiteks makroliidantibiootikumid, erinevad seenhaiguste ravimid ja ka greip.
Ergotamiin raseduse ja imetamise ajal
Ergotamiin ahendab veresooni ja võib seega vähendada või täielikult katkestada sündimata lapse verevarustust platsenta kaudu.
Alfa-retseptoritele toimides vahendab ergotamiin ka emaka lihaste rütmilist kontraktsiooni. Selle tulemusena kutsub ravim esile enneaegse sünnituse ja suurendab raseduse katkemise ohtu. Ergotamiini ei tohi raseduse ajal võtta.
Imetamise ajal vähendab ergotamiin piimatoodangut. Mõnel juhul ei pruugita seda üldse toota. Seda seetõttu, et ergotamiin toimib hüpofüüsile nagu dopamiin, takistades hormooni prolaktiini vabanemist, mis tavaliselt stimuleerib piimatootmist piimanäärmes.
Ergotamiin eritub ka rinnapiima ja põhjustab vastsündinul kõhulahtisust, oksendamist ja krampe. Kui rinnaga toitvad naised tahavad kindlasti ergotamiini võtta, peavad nad tootja andmetel enne selle võtmist võõrutama.
Alternatiivina sobib valuvaigisti paratsetamool kõige paremini kergete migreenihoogude korral kogu raseduse vältel. Tugevama valu korral või kui atsetaminofeen ei tööta piisavalt, määravad arstid raseduse ja rinnaga toitmise ajal triptaane, mida on hästi uuritud, nagu sumatriptaan. Ideaalis peatavad emad imetamise kaheteistkümneks tunniks pärast nende võtmist.
Kuidas saada ergotamiiniga ravimeid
Saksamaal on ergotamiini saadaval retsepti alusel mis tahes annuses ja pakendi suuruses. Seetõttu on see apteekides saadaval ainult arsti retsepti alusel.
Šveitsis ei ole ergotamiini toimeainega ravimeid turul olnud aastast 2014. Ka Austrias ei ole praegu saadaval ergotamiini sisaldavaid ravimeid.
Mis ajast ergotamiini tuntakse?
Tungaltera alkaloidid, nagu ergotamiin, said esmakordselt tuntuks keskajal epideemialaadse tungaltera mürgistuse (ergotismi) tõttu. Püha Antoniuse tulekahju, nagu seda haigust ikka nimetati, tekkis ebaregulaarsete ajavahemike järel ja nõudis 40,000. aastal umbes 943 XNUMX ohvrit. Mürgistus tekkis pärast tungaltera seentega koloniseeritud rukki söömist.
Pärast uuringuid ravimite põhiainena valmistas ergotamiini 1918. aastal Šveitsi biokeemik esmakordselt puhtalt tungaltera seenest. Alguses kasutati ergotamiini peamiselt sünnitusjärgsete verejooksude ja abortide raviks. Hiljem peeti seda migreenihoogude puhul valitud ravimiks.
