Toodet
GnRH analoogid on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval süstitavate ainete, implantaatide ja ninaspreid, teiste hulgas. Esimene agent, kes heaks kiideti, oli gosereliin (Zoladex) 1990. aastal.
Struktuur ja omadused
GnRH analoogid on sünteetiliselt toodetud gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH, LHRH) derivaadid, mis on hüpotalamuse. GnRH on dekapeptiid ja sellel on järgmine struktuur: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Näiteks triptoreliin asendis 6 asendatakse aminohape glütsiin D-trüptofaan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr tähistab püroglutamiinhapet, mis ei ole proteogeenne aminohape.
efektid
GnRH analoogid (ATC L02AE) põhjustavad gonadotropiinide LH ja v alates hüpofüüsi pikaajalise raviga umbes neli nädalat. Mõju on tingitud retseptorite madalamast reguleerimisest. See vähendab östrogeenid ja androgeenid (Testosterooni) ja kontsentratsioonid vähenevad. Seevastu lühiajalise või ühekordse raviga LH ja v soodustatakse sekretsiooni ja hormoonide tase suureneb.
Agendid
- Gonadoreliin (Lutrelef) - samaväärne GnRH-ga, mitte tuletis.
- Gosereliin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuproreliin (Eligard)
- Nafareliin (Synrelina)
- Triptoreliin (pamoreliin)
Ei ole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval:
- Busereliin (Suprefact)
Veterinaarravimid:
- Desloreliin (Suprelorin)
- Letsireliin (dalmareliin)
- Peforeliin (Maprelin)
Näidustused
- Eesnäärmevähk
- Rinnavähk
- Endometrioosi
- Emaka fibroid
- Endomeetriumi ablatio
- Reproduktiivmeditsiinis
- Hüpotalamuse amenorröa
- Meeste keskne hüpogonadism, nt Kallmanni sündroom, puberteedi esilekutsumiseks.
Vastunäidustused
GnRH analoogid on vastunäidustatud ülitundlikkuse, seletamatu tupeveritsuse, hormoonist sõltumatute tuumorite korral ja rasedus ja imetamine. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Narkootikum interaktsioonid on võimalik ravimitega, mis mõjutavad samu hormonaalseid süsteeme.
Kahjulikud mõjud
Kahjulikud mõjud tekivad östrogeeni või androgeeni ärajätmise tagajärjel. Naistel ilmnevad menopausijärgsed sümptomid nagu kuumad hood, higistamine ja tupe kuivus on tavalised. Muud levinud kõrvaltoimed on peavalu, meeleolu muutused, depressioon, libiido langus, erektsioonihäiredja lokaalsed reaktsioonid süstekohal.
