Kannabinoidiretseptorite antagonistid

Toodet

Kannabinoidiretseptorite antagoniste pole enam paljudes riikides turul. Rimonabant (Acomplia) eemaldati 2008. aastal turult, kuna see võib põhjustada eelkõige psühhiaatrilisi häireid depressioon.

efektid

Kannabinoidiretseptori antagonistidel on isu supresseerija, lipiidide taset langetavad, diabeedivastased, analgeetikumid (antiallodüünilised, antinotsitseptiivsed) ja põletikuvastased omadused. Kannabinoidiretseptorite antagonistide toime on suures osas vastupidine Kanepi. Kliinilistes uuringutes on Kanepi võiks vastanduda rimonabanti.

Kannabis Rimonabant
Antiemeetiline oksendamine, iiveldus on tavaline kahjulik toime
isuäratav isu supresseerija
valuvaigisti valuvaigisti
lihasrelaksant Lihaskrambid on ebasoovitav mõju
Spasmolüütiline Krampidele kalduval patsiendil kasutada ettevaatusega
Ärevus Ärevus on tavaline kahjulik mõju
meeleolu tõstev Masendunud meeleolu on tavaline kahjulik mõju

Toimemehhanism

Kannabinoidiretseptori antagonistid kaotavad endogeensete endokannabinoidide anandamiidi ja 2-arahhidonüülglütserooli mõju kannabinoidiretseptorile (CB). Endokannabinoidsüsteemis on CB-d kaks retseptorit

1

ja CB

2

. Endokannabinoidsüsteem on füsioloogiline süsteem, mis stimuleerib mesolimbilise süsteemi neuronites muu hulgas väga maitsvate, magusate või rasvaste toitude tarbimist. Süsteem on lokaliseeritud keskosas närvisüsteem ja perifeersed koed, sealhulgas adipotsüüdid, ja mõjutavad energiat tasakaal, glükoos ja lipiidide ainevahetus ning kehakaal.

Näidustused

Rimonabant heaks kiideti ülekaaluline ja ülekaalulisus. Kannabinoidiretseptori antagoniste on uuritud ka aastal suitsetamine lõpetamine, alkoholisõltuvus, sõltuvus opioididest ja kokaiin sõltuvus.