Toodet
Kannabinoidiretseptorite antagoniste pole enam paljudes riikides turul. Rimonabant (Acomplia) eemaldati 2008. aastal turult, kuna see võib põhjustada eelkõige psühhiaatrilisi häireid depressioon.
efektid
Kannabinoidiretseptori antagonistidel on isu supresseerija, lipiidide taset langetavad, diabeedivastased, analgeetikumid (antiallodüünilised, antinotsitseptiivsed) ja põletikuvastased omadused. Kannabinoidiretseptorite antagonistide toime on suures osas vastupidine Kanepi. Kliinilistes uuringutes on Kanepi võiks vastanduda rimonabanti.
Kannabis | Rimonabant |
Antiemeetiline | oksendamine, iiveldus on tavaline kahjulik toime |
isuäratav | isu supresseerija |
valuvaigisti | valuvaigisti |
lihasrelaksant | Lihaskrambid on ebasoovitav mõju |
Spasmolüütiline | Krampidele kalduval patsiendil kasutada ettevaatusega |
Ärevus | Ärevus on tavaline kahjulik mõju |
meeleolu tõstev | Masendunud meeleolu on tavaline kahjulik mõju |
Toimemehhanism
Kannabinoidiretseptori antagonistid kaotavad endogeensete endokannabinoidide anandamiidi ja 2-arahhidonüülglütserooli mõju kannabinoidiretseptorile (CB). Endokannabinoidsüsteemis on CB-d kaks retseptorit
1
ja CB
2
. Endokannabinoidsüsteem on füsioloogiline süsteem, mis stimuleerib mesolimbilise süsteemi neuronites muu hulgas väga maitsvate, magusate või rasvaste toitude tarbimist. Süsteem on lokaliseeritud keskosas närvisüsteem ja perifeersed koed, sealhulgas adipotsüüdid, ja mõjutavad energiat tasakaal, glükoos ja lipiidide ainevahetus ning kehakaal.
Näidustused
Rimonabant heaks kiideti ülekaaluline ja ülekaalulisus. Kannabinoidiretseptori antagoniste on uuritud ka aastal suitsetamine lõpetamine, alkoholisõltuvus, sõltuvus opioididest ja kokaiin sõltuvus.