Kuidas metformiin toimib
Metformiin on veresuhkru taset langetav ravim. Selle täpne toime ja ka metformiini kõrvaltoimed tulenevad mitmesugustest toimetest, mida ravim avaldab kehale:
Pärast süsivesikuterikast einet eritab kõhunääre hormooninsuliini, et hoida veresuhkru taset normaalses vahemikus. Toidus sisalduvad suhkrud seeditakse soolestikus ja imenduvad verre põhiühiku glükoosi kujul.
Veres ringlev glükoos jõuab sekreteeritava insuliini kaudu sihtrakkudeni, kus see on energia tootmiseks kättesaadav. Maks ja lihased suudavad säilitada liigset glükoosi ja vabastada selle vajaduse korral tagasi verre. Lisaks võib maks moodustada glükoosi ka teistest toitainetest, nagu rasvad ja aminohapped (valkude ehituskivid).
Metformiini lisamõjud: see aeglustab glükoosi omastamist soolestikus, nii et vere glükoosisisaldus tõuseb pärast sööki vähem (söögijärgne vere glükoosisisaldus) ja suurendab insuliinitundlikkust (st metformiin tagab, et sihtrakud reageerivad insuliinile tugevamalt, mis parandab glükoosi omastamist rakkudesse).
Metformiinil on kasulik mõju ka rasvade ainevahetusele, mistõttu eelistatakse seda ülekaalulistele patsientidele.
Imendumine ja lagunemine
Pärast suukaudset manustamist (tablettide või joogilahusena) imendub umbes pool kuni kaks kolmandikku toimeainest verre. Metformiin ei metaboliseeru organismis. Umbes 6.5 tundi pärast allaneelamist eritub pool toimeainest neerude kaudu.
Regulaarsel manustamisel tekib organismis ühtlaselt kõrge toimeainesisaldus ühe kuni kahe päeva pärast.
Millal metformiini kasutatakse?
Väljaspool heakskiidetud näidustusi (st "off-label") kasutatakse toimeainet ka pre-diabeedi ja mõnel juhul ka rasedusdiabeedi korral.
Tavaliselt võetakse metformiini pikema aja jooksul, et metaboolset olukorda positiivselt mõjutada.
Metformiin ja lapse kandmine polütsüstiliste munasarjade sündroomi korral
Polütsüstiliste munasarjade sündroom (PCO) on naiste hormonaalne häire, mis võib muu hulgas põhjustada viljatust. Mõned uuringud ja individuaalsed raviuuringud näitasid, et metformiin võib aidata.
Metformiin võib parandada insuliiniresistentsust ja ebanormaalselt suurenenud testosterooni tootmist, mis sageli esineb PCO-s, võimaldades patsientidel rasestuda.
Metformiini kasutamine pärast rasedust on inimestel väga erinev ja selle otsustab raviarst igal üksikjuhul eraldi.
Kuidas metformiini kasutatakse
Tavaliselt võetakse 500–850 milligrammi metformiini kaks kuni kolm korda päevas söögi ajal või pärast seda. 10–15 päeva pärast hindab raviarst ravi mõju vere glükoosisisaldusele ja vajadusel suurendab annust. Metformiini annust võib suurendada maksimaalselt 1000 milligrammini kolm korda päevas, mis vastab 3000 milligrammile ööpäevasele annusele.
Ebapiisava veresuhkru taseme languse, väga kõrge veresuhkru taseme korral ravi alguses või kaasuvate haiguste (nt kardiovaskulaarsüsteemi või neeruhaigused) korral kombineeritakse metformiini teiste toimeainetega:
Saksamaal, Austrias ja Šveitsis on metformiini kombineeritud preparaadid saadaval järgmiste veresuhkru taset langetavate ainetega: pioglitasoon, erinevad gliptiinid (ensüümi DPP4 inhibiitorid) ja gliflosiinid (spetsiifilise naatriumglükoosi transporteri inhibiitorid neerudes ).
Kaaluda võib ka kombinatsiooni insuliiniga.
Metformiini kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt ravi alguses ja paranevad märkimisväärselt mõne päeva või nädala pärast.
Väga sageli (rohkem kui ühel patsiendil kümnest) esinevad seedetrakti sümptomid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu. Need kõrvaltoimed võivad paraneda, kui metformiini võetakse koos toiduga. Seedetrakt muutub siis vähem ärrituvaks.
Sageli (ühel kümnest kuni ühel patsiendist sajast) esinevad maitsemuutused (eriti metallimaitse). Neil pole kliinilist väärtust, kuid need võivad olla väga häirivad.
Väga harva (vähem kui ühel patsiendil kümnest tuhandest) tekib kõrvaltoime laktatsidoos. See hõlmab organismi hapestumist piimhappe toimel, mida on täheldatud enamasti neeruhaigusega patsientidel. Metformiini laktatsidoosi tunnusteks on lihasvalu, halb enesetunne, kõhuvalu, hingamisraskused ja madal kehatemperatuur.
Mida tuleks metformiini võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Metformiini võtmine on vastunäidustatud:
- ülitundlikkus toimeaine suhtes
- @ laktatsidoos
- raske maksa- ja neerukahjustus
Kaks päeva enne kuni kaks päeva pärast operatsiooni ja röntgenuuringute jaoks, mis hõlmavad intravenoosset kontrastaine manustamist, tuleb metformiini kasutamisega peatada.
Ravimi koostoimed
Metformiini ei soovitata võtta samaaegselt järgmiste ravimitega:
- Vere glükoosisisaldust mõjutavad ravimid, nagu glükokortikoidid ("kortisoon") ja vereringet stimuleerivad ained (sümpatomimeetikumid)
- @ teatud diureetikumid (eriti lingudiureetikumid)
Eksperdid soovitavad ka metformiinravi ajal alkoholist hoiduda.
Vanusepiirang
Metformiin on heaks kiidetud kasutamiseks lastel ja üle kümneaastastel noorukitel, vajadusel koos insuliiniga.
Rasedus ja imetamine
Metformiini võtmise ajal on rinnaga toitmine lubatud ilma piiranguteta.
Kuidas saada metformiiniga ravimeid
Saksamaal, Austrias ja Šveitsis on metformiini sisaldavad preparaadid saadaval ainult retsepti alusel mis tahes annustes ja neid saab osta ainult apteekidest.
Kui kaua on metformiini tuntud?
Biguaniidide klass, kuhu metformiin kuulub, loodi keemiliselt, võttes aluseks kuslapuus leiduva loodusliku aine (Galega officinalis), mida on rahvameditsiinis pikka aega kasutatud.
1929. aastal avastati esmakordselt, et metformiin võib tõhusalt alandada vere glükoosisisaldust. Kuid pärast seda, kui umbes samal ajal oli võimalik eraldada insuliini, millega saab veresuhkrut veelgi tõhusamalt mõjutada, metformiini rohkem ei uuritud.
