Toodet
Osimertiniib kiideti heaks 2015. aastal Ameerika Ühendriikides ning 2016. aastal ELis ja Šveitsis õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Tagrisso).
Struktuur ja omadused
Osimertiniib esineb ravimpreparaadis osimertiniibmesülaadina (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). See on metüülindooli, aniliini ja pürimidiini derivaat.
efektid
Osimertiniibil (ATC L01XE35) on kasvajavastane ja antiproliferatiivne toime. Mõju on tingitud selektiivsest ja pöördumatust seondumisest mutantsete epidermaalse kasvufaktori retseptori (EGFR) variantidega. Seevastu metsikut tüüpi EGFR ei ole pärsitud. Osimertiniib on efektiivne ka T790M mutatsiooniga EGFR-i vastu. Seda mutatsiooni täheldatakse tavaliselt raviresistentsuses ja kaugelearenenud kops vähk. Sel juhul asendatakse treoniin asendis 790 a-ga metioniini. Osimertiniibi poolväärtusaeg on pikk, 48 tundi.
Näidustused
Lokaalselt kaugelearenenud või metastaatiliste mitteväikerakkudega täiskasvanud patsientide raviks kops vähk (NSCLC) EGFR T790M mutatsiooniga, kellel on EGFR TKI-ravi ajal või pärast seda haiguse progresseerumine.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Naistepuna samaaegne kasutamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Osimertiniib on CYP3A substraat, P-glükoproteiinja Bcrpja vastavad ravimid interaktsioonid on võimalikud.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, nahk lööve, kuiv nahkja küünte toksilisus.
