Toodet
Pirfenidoon on kaubanduslikult saadaval kõva kujul Kapslid ja kilega kaetud tabletid (Esbriet). See kiideti heaks Jaapanis 2008. aastal (Pirespa), ELis 2011. aastal, Ameerika Ühendriikides 2014. aastal ja paljudes riikides 2015. aastal.
Struktuur ja omadused
Pirfenidoon või 5-metüül-1-fenüül-2-1 (H) -püridoon (C12H11EI, Mr = 185.2 g / mol) on fenüülpüridoon. See eksisteerib valge kuni kahvatukollase värvusena, mittehügroskoopne pulber.
efektid
Pirfenidoonil (ATC L04AX05) on antifibrootilised ja põletikuvastased omadused. Selle lühike poolestusaeg on umbes 2.4 tundi. Pirfenidoon vähendab:
- Põletikuliste rakkude kogunemine.
- Fibroblasti levik.
- Fibroosiga seotud moodustumine valgud ja tsütokiinid.
- Rakuvälise maatriksi suurenenud biosüntees ja akumuleerumine.
Näidustused
Idiopaatilise kopsufibroosi raviks.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Fluvoksamiini samaaegne manustamine
- Raske maksakahjustus
- Terminaalne maksapuudulikkus
- Raske neerufunktsiooni häire
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Pirfenidoon metaboliseerub peamiselt CYP1A2 kaudu. CYP1A2 inhibiitorid nagu fluvoksamiin ja greibimahl võib põhjustada olulist plasmakontsentratsiooni tõusu. Ja vastupidi, suitsetamine võib indutseerida CYP1A2 ja vähendada taset.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, lööve, väsimus, kõhulahtisus, düspepsiaja valgustundlikkus.
