Kuidas tolperisoon toimib
Tolperisoon toimib keha erinevates kohtades, kuigi selle toimemehhanism pole veel üksikasjalikult teada.
Toimeainel on lidokaiini ja teiste lokaalanesteetikumidega sarnane keemiline struktuur. Seetõttu arvatakse, et sellel on otsene mõju närvisüsteemi stiimulite juhtivusele, kõige tõenäolisemalt naatriumi- ja kaltsiumikanalite kaudu (tolperisoon akumuleerub eelistatavalt ajju, seljaaju ja närvitraktidesse).
Närvirakkudel (neuronitel) on pikad kaablitaolised pikendused, mille kaudu nad kontakteeruvad järgmise neuroniga ja edastavad signaale. Ühest küljest võivad need signaalid olla sensoorsed ja kanduda kehast ajju, näiteks temperatuur, rõhk või valu stiimulid. Teised signaalid on oma olemuselt motoorsed. Need saadetakse ajust vastupidises suunas teistesse kehaosadesse ja käivitavad näiteks lihase liikumise.
Spasmisümptomite (spastilisus/spastilisus) korral põhjustab kesknärvisüsteem skeletilihaste ebanormaalselt suurenenud loomupärase pinge. Selle tulemusena võivad väikseimagi ärrituse korral vallandada isegi refleksid ja lihas tõmbub kokku, mõnikord väga tugevalt, olenevalt spastilisuse raskusastmest. See on tavaliselt seotud liikumispiirangute ja valuga.
Sellele närvisüsteemi "ülekäimisele" püütakse vastu seista, summutades stiimulite ülekannet tolperisooniga.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast suukaudset allaneelamist imendub ravim läbi sooleseina verre, kus see saavutab oma kõrgeima taseme pooleteise tunni pärast. Neli viiendikku toimeainest lagundatakse aga maksas varsti pärast imendumist.
Millal tolperisooni kasutatakse?
Saksamaal on tolperisoon heaks kiidetud ainult insuldijärgsete spastiliste sümptomite raviks täiskasvanutel.
Šveitsis on sellele toimeainele lisanäidustused: lihasspasmid skeletilihaste, eriti lülisamba ja tüvelähedaste liigeste valulike haiguste korral ning skeletilihaste pinge (toonus) tõus neuroloogiliste haiguste korral.
Väljaspool heakskiidetud näidustusi ("off-label") ja teistes riikides kasutatakse tolperisooni ka muude haigusseisundite korral, nagu osteoartriit (liigese kulumine), spondüloos (lülisamba liigesehaigus) ja vereringehäired (tolperisoon parandab verevoolu).
Toimeaine sobib üldiselt pikaajaliseks kasutamiseks.
Kuidas tolperisooni kasutatakse
Millised on tolperisooni kõrvaltoimed?
Tolperisooni sisaldavad preparaadid on tavaliselt väga hästi talutavad.
Selle ravimi kliinilistes uuringutes koges üks sajast kuni tuhandest ravitud inimesest kõrvaltoimeid pearingluse, uimasuse, väsimuse, nõrkuse, nõrkuse, kõhuvalu, iivelduse ja oksendamise kujul.
Veelgi harvemini (ühel tuhandest kuni kümne tuhande patsiendi kohta) põhjustas tolperisoon kõrvalnähtudena peavalu, unetust, kõhukinnisust, kõhulahtisust, ebamugavustunnet seedetraktis, nahapunetust, löövet, sügelust, suurenenud higistamist ja madalat vererõhku.
Sümptomid on tavaliselt ajutised või kaovad annuse vähendamisel.
Väga harva on teatatud rasketest ülitundlikkusreaktsioonidest. Need võivad tekkida ootamatult isegi pärast aastatepikkust regulaarset kasutamist ja seetõttu on Euroopa Ravimiamet piiranud tolperisooni näidustusi (ELi piirkonnas).
Mida tuleks tolperisooni võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Tolperisooni ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:
- ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu komponendi suhtes
- myasthenia gravis (ebanormaalne lihasnõrkus)
- Imetamine
Ravimi koostoime
Toimeaine tolperisoon ei interakteeru otseselt teiste toimeainetega. Seda aga lagundavad maksas teatud ensüümid (tsütokroom P450 2D6 ja 2C19), mis lagundavad ka teisi toimeaineid. Samaaegsel manustamisel võib tolperisooni või teise toimeaine lagunemine aeglustada või kiirendada.
Vastupidiselt võib tolperisoon tugevdada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) toimet, mille hulka kuuluvad tavalised valuvaigistid atsetüülsalitsüülhape (ASA), ibuprofeen, naprokseen ja diklofenak.
Vanusepiirang
Kuna alaealiste ohutuse ja efektiivsuse kohta puuduvad kogemused, peaksid lapsed ja noorukid saama tolperisooni asemel teisi ravimeid.
Eakatel patsientidel ning maksa- või neerufunktsiooni häiretega patsientidel peab arst esmalt hoolikalt määrama sobiva annuse.
Rasedus ja imetamine
Tolperisooni kasutamise kohta raseduse ajal andmed puuduvad. Loomkatsed ei ole näidanud tõendeid väärarengute (teratogeense riski) suurenenud riski kohta sündimata lapsel. Ohutuse mõttes ei tohi ravimit raseduse ajal siiski kasutada – välja arvatud juhul, kui arst leiab, et oodatav kasu on suurem kui võimalikud riskid.
Kuidas saada tolperisooniga ravimeid
Tolperisoon on Saksamaal ja Šveitsis saadaval retsepti alusel mis tahes annustes ja seda saab apteekidest arsti retsepti alusel. Hetkel ei ole Austrias registreeritud ravimeid, mille toimeaine on tolperisoon.
Mis ajast tolperisoon on tuntud?
Tolperisoon on Euroopas heaks kiidetud paljude kaebuste tõttu alates 1960. aastatest. 2012. aastal vähendati EL-is heakskiidetud näidustusi ühele, kuna vaatamata madalale kõrvaltoimete esinemissagedusele tekkisid rasked ülitundlikkusreaktsioonid harva.
Pärast patendikaitse kehtivuse lõppemist on Saksamaa turule jõudnud mitmed geneerilised ravimid, mille toimeaineks on tolperisoon.
