Kuidas venlafaksiin toimib
Venlafaksiin on ravim, mis kuulub selektiivsete serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite (SSNRI) rühma. Sellel on antidepressant (meeleolu tõstev) ja tõukejõudu tõstev toime.
Kaks neurotransmitterit serotoniin ja norepinefriin edastavad närvisignaale ajurakkude vahel, vabastades need ühest rakust ja seondudes seejärel järgmise raku spetsiifiliste dokkimiskohtadega (retseptoritega). Seejärel imenduvad neurotransmitterid tagasi esimesse närvirakku, inaktiveerides selle.
Venlafaksiin pärsib seda tagasihaaret, võimaldades norepinefriinil ja serotoniinil jääda aktiivseks ja seega efektiivseks kauemaks. Tulemuseks on meeleolu tõstev ja sõitu tõstev efekt. Mõju ilmneb tavaliselt umbes kahenädalase viivitusega.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Venlafaksiini kasutatakse tavaliselt soola kujul venlafaksiini vesinikkloriidina. Pärast suukaudset allaneelamist imendub see verre sooleseina kaudu ja metaboliseerub peamiselt maksas. Biosaadavus on umbes 45 protsenti (see tähendab, et organism saab ära kasutada 45 protsenti suu kaudu manustatavast toimeainest). Pärast metaboliseerumist maksas eritub venlafaksiin suures osas neerude kaudu.
Millal venlafaksiini kasutatakse?
Venlafaksiin on heaks kiidetud:
- Depressioon, sealhulgas säilitusravi, et vältida uute depressiooniepisoodide kordumist.
- Üldine ärevushäire
- @ Sotsiaalne ärevushäire (sotsiaalne foobia)
- Paanikahäire klaustrofoobiaga/ilma (agorafoobia)
Kuidas venlafaksiini kasutatakse
Venlafaksiini kasutatakse suukaudsel kujul tableti või kapslina koos või ilma viivitatud vabanemisega (prolongeeritud vabanemine). Toimeainet prolongeeritult vabastavaid preparaate võetakse ainult üks kord päevas, samas kui toimeainet prolongeeritult vabastavaid preparaate võetakse kaks kuni kolm korda päevas.
Depressioonisündroomide ja generaliseerunud ärevushäire korral on ravi tavaliselt algselt 75 milligrammi päevas. Vajadusel võib arst suurendada annust 150 milligrammini päevas. Maksimaalne annus on 375 milligrammi päevas.
Regulaarne venlafaksiini tarbimine on oluline ravi õnnestumiseks, vastasel juhul võib aktiivse norepinefriini ja serotoniini hulk väljaspool närvirakke väheneda.
Millised on venlafaksiini kõrvaltoimed?
Väga sageli (st enam kui ühel kümnest ravitud inimesest) põhjustab venlafaksiini võtmine peavalu, seedetrakti häireid (nagu iiveldus, oksendamine ja kõhukinnisus), higistamist, suukuivust ja suukuivuse tõttu suurenenud hammaste lagunemise ohtu. .
Harva (ühel kümnest kuni sajast ravitud inimesest) esineb venlafaksiini võtmise ajal kehakaalu langust, ebatavalisi unenägusid, unetust ja seksuaaliha langust (libiido kaotus).
Mõnikord (ühel sajast kuni tuhandest ravitud inimesest) võib venlafaksiin põhjustada kehakaalu tõusu, nahareaktsioone, naistel orgasmihäireid ja maitsetundlikkuse muutusi.
Mida tuleks venlafaksiini võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Venlafaksiin on vastunäidustatud:
- Ülitundlikkus toimeaine või mõne muu koostisaine suhtes.
- monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitori samaaegne kasutamine serotoniinisündroomi ohu tõttu
Serotoniini sündroom on eluohtlik seisund, millega kaasneb vererõhu tõus, agitatsioon, krambid ja keha ülekuumenemine.
Antidepressante tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:
- Enesetapumõtted (venlafaksiin suurendab tahtejõudu enne, kui selle antidepressantne toime avaldub).
- @ epilepsia
- @ suurenenud silmasisene rõhk (glaukoom)
Koostoime
- Immuunsüsteemi pärssivad ravimid (immunosupressandid nagu takroliimus, tsüklosporiin, siroliimus)
- seenevastased ravimid (seenevastased ravimid nagu lotrimasool, ketokonasool, itrakonasool)
- mitmesugused antidepressandid (nt amitriptüliin, klomipramiin, imipramiin, tsitalopraam, estsitalopraami, fluoksetiin, norfluoksetiin, sertraliin)
- tugevad valuvaigistid opiaatide/opioidide rühmast (nt alfentaniil, kodeiin, fentanüül, metadoon)
- kolesteroolitaset alandavad ravimid (statiinid nagu atorvastatiin, lovastatiin, simvastatiin)
- erektsioonihäirete ravimid (sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil)
Otsustusvõime ja reaktsioon võivad halveneda, eriti ravi alguses ja ka venlafaksiini kasutamise lõpetamisel.
Vanusepiirang
Venlafaksiini ei soovitata kasutada alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks. Ravimi efektiivsus ja ohutus selles vanuserühmas ei ole piisavalt tõestatud.
Rasedus ja imetamine
Erinevad uuringud ei ole andnud tõendeid väärarengute riski suurenemise kohta venlafaksiini kasutamisel. Seetõttu võib kasutamist raseduse ajal jätkata, kui seade on stabiilne.
Raseduse ja rinnaga toitmise ajal tekkiva depressiooni korral tuleks eelistada üht paremini uuritud ainet, tsitalopraami ja sertraliini.
Kuidas saada ravimeid venlafaksiiniga
Venlafaksiini on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis saadaval retsepti alusel kõikides annustes. Seda võib võtta ainult arsti juhiste järgi.
Kui kaua on venlafaksiini tuntud?
Venlafaksiin kiideti Saksamaal heaks 1995. aastal esimese ravimina selektiivsete serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite rühmast. Algselt kiideti see heaks depressiooni raviks; hiljem lisati muid näidustusi.
Patendi kehtivusaeg lõppes 2008. aasta detsembris. Sellest ajast alates on turule tulnud arvukalt geneerikke (toimeainega identseid preparaate).
