Alpelisib

Toodet

Alpelisib kiideti heaks 2019. aastal Ameerika Ühendriikides ja 2020. aastal paljudes riikides õhukese polümeerikattega tableti kujul (Piqray).

Struktuur ja omadused

Alpelisib (C.19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) on valge pulber.

efektid

Alpelisiibil (ATC L01XX65) on antiproliferatiivsed ja kasvajavastased omadused. Toime on tingitud fosfatidüülinositool-3-kinaasi (PI3Kα) α-subühiku inhibeerimisest. Katalüütilist α-subühikut kodeeriva geeni mutatsioonid põhjustavad PI3Kα aktiivsuse ja tuumorigeneesi suurenemist. Poolväärtusaeg on vahemikus 8 kuni 9 tundi.

Näidustused

Koos fulvestrant postmenopausis naiste raviks, kellel on HR-positiivne, HER2-negatiivne kaugelearenenud rinnavähk PIK3CA mutatsiooniga pärast haiguse progresseerumist, kui patsiendid on eelnevalt saanud endokriinset ravi, sealhulgas aromataasi inhibiitorit.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas vahetult pärast sööki ja alati umbes samal kellaajal.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Rasedus, fertiilses eas naised. Alpelisiibil on viljakust kahjustavad (teratogeensed) omadused.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Alpelisiib metaboliseeritakse vähesel määral CYP450 isoensüümide vahendusel. See on substraat Bcrp.

Kahjulikud mõjud

Kõige sagedasemad võimalikud kõrvaltoimed on (kombinatsioon fulvestrandiga):