Kuidas bromokriptiin töötab
Bromokriptiin on keemiliselt tungaltera alkaloid. Toimeaine seondub dopamiini närvisaatja sidumissaitidega (retseptoritega) ja aktiveerib need, pärssides seeläbi prolaktiini vabanemist hüpofüüsi eesmisest osast. Dopamiini retseptorite aktiveerimist kasutatakse ka Parkinsoni tõve ja akromegaalia (teatud kehaosade kiirenenud kasvu) raviks.
Inimese aju närvirakud suhtlevad üksteisega sõnumikandjate (neurotransmitterite) kaudu. Selliseid neurotransmittereid võib sekreteerida üks rakk ja järgmine tajuda teatud retseptorite kaudu selle pinnal. Sel viisil edastatakse konkreetne signaal.
Bromokriptiin jäljendab dopamiini toimet teatud ajupiirkondades, kui see on puudulik. Parkinsoni tõve puhul tekib selline defitsiit, kuna keskaju dopamiini moodustavad närvirakud surevad üha enam välja. Need rakud sekreteerivad oma sõnumiainet pikkade projektsioonide kaudu aju teatud piirkondadesse, putamenisse, mis on basaalganglioni osa.
Basaalganglionid on ajupiirkonnad, mis kontrollivad keha liigutusi. Seetõttu põhjustab dopamiini puudus Parkinsoni tõvega patsientidel liigutuste jäikust ja jäikust, üldiselt vähenenud liigutusi ja käte värisemist. Bromokriptiin kui dopamiini agonist võib neid sümptomeid leevendada.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Bromokriptiin imendub pärast tableti allaneelamist soolestikus kiiresti, kuid ainult veidi vähem kui pool. Suur osa sellest laguneb maksas enne suurde vereringesse jõudmist (nn “first-pass” efekt). Seetõttu jõuab vereringe kaudu ajju vaid veidi alla viie protsendi toimeainest.
Bromokriptiin laguneb maksas ja eritub väljaheitega. Poolteist päeva pärast ravimi võtmist on bromokriptiini tase organismis taas poole võrra langenud.
Millal bromokriptiini kasutatakse?
Bromokriptiini kasutamise näidustused (näidustused) Saksamaal on järgmised:
- Sünnitusjärgse loomuliku laktatsiooni ennetamine või mahasurumine meditsiiniliselt põhjendatud juhtudel.
- Galaktorröa-amenorröa sündroom (piima tootmise häired ja menstruatsiooni puudumine)
- Sekundaarne galaktorröa-amenorröa sündroom, mis on põhjustatud ravimitest (nt psühhotroopsed ravimid)
- Akromegaalia ravi (kasutatakse üksi või koos kirurgilise ravi või kiiritusraviga).
Šveitsis on bromokriptiin heaks kiidetud:
- Akromegaalia (kasutatakse üksi või koos kirurgilise ravi või kiiritusraviga)
- Hüperprolaktineemia meestel (nagu prolaktiiniga seotud hüpogonadism või prolaktinoom)
- Imetamise pärssimine pärast sünnitust meditsiinilistel põhjustel
- Menstruaaltsükli häired ja viljatus (viljatus) naistel
- Parkinsoni tõbi (üksinda või kombinatsioonis teiste Parkinsoni tõve ravimitega)
Ravi on kas lühiajaline üle kahe nädala võõrutamiseks või püsiv krooniliste haiguste, näiteks Parkinsoni tõve raviks.
Hetkel ei ole Austrias turul ühtegi toimeainet bromokriptiini sisaldavat preparaati.
Kuidas bromokriptiini kasutatakse
Päevane koguannus jagatakse ühtlaselt kogu päeva jooksul kolmeks kuni neljaks üksikannuseks, mis võetakse koos toiduga või vahetult pärast seda koos klaasi veega.
Millised on bromokriptiini kõrvaltoimed?
Kõrvaltoimeteks on rohkem kui ühel patsiendil kümnest peavalu, pearinglus, minestamine, väsimus, depressiivne meeleolu ja seedetrakti sümptomid (nagu iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, krambid ja valu).
Võimalikud on ka segasus, agiteeritus, luulud, unehäired, ärevus, liikumishäired, nägemishäired, kinnine nina, suukuivus, juuste väljalangemine, lihaskrambid, ebamugavustunne urineerimisel ja allergilised reaktsioonid (turse, punetus ja valu).
Allergiliste sümptomite ilmnemisel pärast bromokriptiini võtmist peate sellest arsti teavitama.
Mida tuleks bromokriptiini võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Bromokriptiini ei tohi võtta järgmistel juhtudel:
- "raseduse mürgistus" (gestoos)
- kontrollimatu kõrge vererõhk
- hüpertensioon raseduse või sünnituse ajal
- südameklapihaiguse tunnused enne pikaajalise bromokriptiiniravi alustamist
- mitteeluohtlike näidustuste raviks, kui samaaegselt esineb raske südame-veresoonkonna või vaimuhaigus
Ravimi koostoimed
Bromokriptiini ja teiste ainete kombinatsioon võib põhjustada ravimite koostoimeid:
Bromokriptiini lagundavad maksas teatud ensüümid (tsütokroom P450 3A4), mis metaboliseerivad ka paljusid teisi ravimeid. Nende lagunemist saab samaaegsel manustamisel pidurdada, nii et kõnealune toimeaine koguneb organismi ja võib põhjustada raskete või isegi toksiliste kõrvaltoimete suurenemist.
Vastupidi, mõned ravimid on võimelised nõrgendama bromokriptiini toimet. Nende hulka kuuluvad dopamiini antagonistid (nagu metoklopramiid ja domperidoon) ja vanemad antipsühhootikumid (nagu haloperidool ja kloorprotikseen). Ravi seenevastase ravimi griseofulviiniga või rinnavähiravimiga tamoksifeeniga võib bromokriptiini mõju täielikult muuta.
Ravi ajal tuleb alkoholi juua ainult ettevaatusega, kuna siis on see halvemini talutav (nn alkoholitalumatus).
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Minestamise ohu tõttu ei tohi te ravi ajal juhtida mootorsõidukit ega töötada raskete masinatega.
Vanusepiirang
Bromokriptiini kasutamise kohta alla seitsmeaastastel lastel ei ole piisavalt andmeid. Seetõttu nõuab igasugune kasutamine selles vanuserühmas ranget meditsiinilist riski-kasu hindamist.
Rasedus ja imetamine
Rinnaga toidetava lapse talumatust, kui ema on võtnud bromokriptiini, ei ole seni täheldatud. Ravi käigus piimavool aga kuivab. Seetõttu peaksid rinnaga toitvad naised bromokriptiini võtma ainult siis, kui seda toimet soovitakse või kui ravi bromokriptiiniga on vältimatu.
Kuidas saada bromokriptiini sisaldavaid ravimeid
Bromokriptiini sisaldavad ravimid on Saksamaal ja Šveitsis saadaval retsepti alusel mis tahes annuses ja pakendi suuruses.
Austrias ei ole praegu turul ühtegi toimeainet bromokriptiini sisaldavat preparaati.
Mis ajast bromokriptiini tuntakse?
Tungaltera seentes looduslikult esinevate tungaltera alkaloidide derivaatide süstemaatiline uurimine viis bromokriptiini väljatöötamiseni 1950. ja 60. aastatel. Ühend võeti kliinilisse kasutusse 1967. aastal.