Buspiroon: toimed, kasutamine, kõrvaltoimed

Kuidas buspiroon toimib

Buspiroon kuulub anksiolüütikumide (ärevusvastased ravimid) rühma. See vahendab selle toimet, seondudes närvisaatja serotoniini (5-HT1A retseptorid) teatud tüüpi dokkimiskohtadega (retseptoritega). Erinevalt teistest anksiolüütikumidest ei ole ravimil rahustavat, lihaslõõgastavat ega krambivastast toimet.

Teatud olukordades kartmine on organismi täiesti loomulik reaktsioon. Evolutsiooniliselt on hirm oluline kaitse- ja ellujäämismehhanism, mis võimaldab meil potentsiaalselt ohtlikes olukordades õigesti käituda.

Ärevushäirete puhul kannatab patsient aga püsiva ärevuse all, mis võib olla seotud paljude eluvaldkondadega ja on tavaliselt alusetu. Näiteks võivad pidevad hirmud ja mured olla seotud sotsiaalsete suhete, töö, tervise, raha või muude asjadega. Tavaliselt kaasnevad nendega füüsilised kaebused nagu iiveldus, rahutus, värisemine, südamepekslemine, pearinglus, pinge, peavalud ja unehäired.

Buspiroon toimib selles osas erinevalt. Kui toimeainet võetakse mitme nädala jooksul, hakkavad ärevushäireid esile kutsuvad keerulised neuronaalsed ajustruktuurid ümber korraldama:

Nagu uuringud on näidanud, muudab buspiroon närvirakkude serotoniini teatud dokkimiskohti (retseptoreid) aktiveerides närvirakkude "juhtmestikku". See asjaolu seletab ka ärevuse leevendaja toime hilinenud algust.

Täiendav psühhoteraapia aitab kannatajatel oma ärevussümptomeid paremini ja pikemaajaliselt kontrolli alla saada.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Pärast allaneelamist imendub toimeaine kiiresti ja täielikult läbi sooleseina verre. Soolestikust liigub see koos verega maksa, kus enam kui 95 protsenti sellest deaktiveeritakse (“esmapassaaži metabolism”).

Buspirooni tase veres, mis saavutab maksimumi üks kuni poolteist tundi pärast allaneelamist, on seega umbes kahe-kolme tunni pärast juba poole võrra tagasi. Umbes kaks kolmandikku buspirooni laguproduktidest eritub uriiniga ja üks kolmandik väljaheitega.

Millal buspirooni kasutatakse?

Kuidas buspirooni kasutatakse

Buspiroon võetakse tablettide kujul. Päevane koguannus jagatakse kolmeks üksikannuseks, mis võetakse söögikordadest sõltumatult koos klaasitäie veega.

Ravi alustatakse järk-järgult, alustades väikese annusega, tavaliselt viis milligrammi buspirooni kolm korda päevas. Seejärel suurendatakse annust aeglaselt – olenevalt toimest ja kõrvaltoimete esinemisest – kuni kümme milligrammi kolm korda päevas.

Rasketel juhtudel võib arst välja kirjutada kuni 20 milligrammi kolm korda päevas.

Buspirooni toime ei ilmne kohe, vaid ajalise viivitusega.

Millised on buspirooni kõrvaltoimed?

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on pearinglus, peavalu ja unisus.

Kõrvaltoimed, nagu valu rinnus, õudusunenäod, viha, vaenulikkus, segasus, unisus, kohin kõrvades, kurguvalu, ninakinnisus, nägemise ähmastumine, lihasvalu, paresteesiad, nahalööbed ja suurenenud higistamine, ilmnevad igal kümnendil. sada patsienti.

Mida tuleks buspirooni võtmisel arvestada?

Vastunäidustused

Buspirooni ei tohi võtta järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu komponendi suhtes
  • raske neeru- või maksafunktsiooni häire
  • epilepsia
  • äge mürgistus alkoholi või teatud ravimitega (antipsühhootikumid, valuvaigistid või uinutid)

Ravimi koostoime

Kuigi kliinilistes uuringutes ei ole alkoholi ja buspirooni vahelisi koostoimeid täheldatud, on üldiselt soovitatav psühhotroopsete ravimitega ravi ajal alkoholi mitte tarbida.

Buspirooni lagundab ensüüm CYP3A4. Ained, mis inhibeerivad ensüümi toimet või suurendavad selle tootmist, võivad seega teoreetiliselt tugevdada või nõrgendada buspirooni toimet.

Puuduvad uuringud võimalike koostoimete kohta buspirooni ja teiste psühhotroopsete ravimite (nagu antipsühhootikumid, antidepressandid) vahel. Seetõttu tuleb enne samaaegset kasutamist alati konsulteerida kogenud arstiga.

Sama kehtib kombinatsioonide kohta hormonaalsete kontratseptiivide, antikoagulantide, diabeedivastaste ainete ja muude ainetega.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Võimalik, et buspirooni võtmine võib reaktsiooniaega halvendada. Seetõttu ei tohi patsiendid ravi ajal käsitseda raskeid masinaid ega juhtida sõidukeid enne, kui on teada individuaalne taluvus.

Vanusepiirang

Buspirooni ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel andmete puudumise tõttu.

Rasedus ja imetamine

Puuduvad kogemused buspirooni kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsed ei ole näidanud otsest ega kaudset kahjulikku mõju sündimata lapsele. Buspiroonravi jätkamise otsus raseduse ajal tehakse individuaalselt.

Ei ole teada, kas buspiroon või selle lagunemissaadused (metaboliidid) erituvad rinnapiima. Eksperdid usuvad, et rinnaga toitmine on tinglikult vastuvõetav monoteraapiaga (ravi ainult buspirooniga ja ilma teiste ravimiteta) ja imiku hea jälgimisega.

Buspirooniga ravimite saamiseks

Kui kaua on buspiroon tuntud?

Teadlaste meeskond avastas buspirooni aastal 1972. Kuid see patenteeriti alles 1975. aastal ja see toodi USA turule 1986. aastal.

Saksamaal kiideti see heaks 1996. aastal ja patendikaitse lõppes aastal 2001. Vahepeal on olemas ka geneeriline ravim, mille toimeaineks on buspiroon.