Galenic: kuidas ravimite tootmine toimib

Lisaks puhtale ravimite valmistamisele kuuluvad galeenikuteadlaste pädevusse ka muud ülesanded: need teadlased tegelevad ka preparaadi efektiivsuse, toksilisuse, talutavuse ja ohutusega. Ühest küljest tehakse seda ravimitestide kaudu enne ravimi heakskiitmist I, II ja III uuringufaasis. Teisest küljest jälgitakse ravimi kasutamist pärast selle heakskiitmist ka mõjude ja kõrvaltoimete osas. Lisateavet selle ravimi testimise ja jälgimise kohta saate lugeda artiklist Ravimi heakskiitmine.

Galeenika – määratlus: Galeenika on teadus, mis käsitleb ravimite valmistamist ja vormimist toimeainetest ja abiainetest, sealhulgas nende tehnoloogilist testimist.

Otsige üles õige "pakend

Galenics tegeleb toimeaine õigesse "pakendisse" (annusvormi) panemisega koos sobivate abiainetega (vt allpool). Need võivad olla näiteks tabletid, kaetud tabletid, kapslid, pulbrid, lahused või toimeaine plaastrid.

Galeeniline pakend – st ravimvorm – määrab seejärel vormi, milles toimeainet manustatakse (rakendatakse). Levinud ravimite kasutamise vormid on näiteks:

  • suukaudne (peroraalne): suu kaudu (neelamisel, nt tablett, ravimimahl)
  • keelealune: keele all (nt tablett, mis seejärel lahustub keele all)
  • rektaalne: pärasoolde (nt suposiidid)
  • nina kaudu: nina kaudu (nt ninasprei)
  • nahale: kantakse nahale (nt salv, kreem)
  • subkutaanne: naha alla (süst)
  • transdermaalne: naha kaudu verre (nt toimeaine plaaster)
  • intramuskulaarne: lihasesse (süst)
  • intravenoosne: veeni (süst või infusioon)
  • kopsu: sügavamatesse hingamisteedesse (nt sissehingamine)

Suu kaudu (nt suukaudselt, sublingvaalselt) või rektaalselt manustatuna satub toimeaine seedetrakti ja imendub seal. Sel põhjusel viitame siin ühiselt enteraalsetele manustamisviisidele (enteraalne = soolestikku või soolestikku mõjutav).

Vastaseks on parenteraalsed manustamisvormid: siin siseneb toimeaine organismi seedetraktist mööda minnes, st seda manustatakse näiteks intravenoosselt, subkutaanselt või pulmonaalselt.

Toime algus ja talutavus

Ravimi kõige sobivam annus- ja kasutusvorm sõltub muu hulgas sellest, kus ja kui kiiresti toimeaine vabaneb. Mõned näited:

  • Keelealused tabletid võimaldavad toimeainel suu limaskesta kaudu verre imenduda. Nii saab manustada näiteks tugevat valuvaigistit, mis peaks kiiresti mõjuma.
  • Näiteks valuvaigistite toime alguse saab kiiremini saavutada ka süstimisega. Sarnaselt keelealuse tabletiga jõuab toimeaine vereringesse palju kiiremini kui seedekulgla kaudu (nt tavaline valutablett allaneelamiseks).
  • Maomahla resistentsetel tablettidel on kate, mis ei lase ravimil kahjustamata magu läbida ja vabastab toimeainet ainult soolestikus. See võib olla vajalik näiteks siis, kui happeline maomahl ründab toimeainet ja muudab selle ebaefektiivseks.
  • Retard preparaadid on mõeldud toimeaine aeglasemaks vabastamiseks (nt retard valutablett). See võimaldab püsivat aktiivse koostisosa taset veres pikema aja jooksul. Depoopreparaatideks nimetatakse ka retardpreparaate, mida ei kasutata suukaudselt, subkutaanselt ega intramuskulaarselt (nt nikotiiniplaaster, kolmekuuline süst).
  • Inhalatsiooni, ninasprei või silmatilkade abil saab toimeaine otse sihtkohta toimetada. Näiteks võib astmaravimit sisse hingata. Nohu vastu aitab ninasprei. Silmatilku võib kasutada silmade kuivuse või – antibiootikumide lisamisega – bakteriaalsete silmapõletike leevendamiseks.

Annustamine ja kasutusvorm võivad samuti mõjutada võimalikke riske ja kõrvaltoimeid. Näiteks võib mõne tableti ülalmainitud maomahlakindel kate olla tingitud isegi ainult paremast talutavusest: mõned toimeained ärritavad mao limaskesta ning võivad põhjustada iiveldust ja oksendamist. Sel põhjusel tuleks need vabastada ainult soolestikus.

Abimaterjalid

Enamik ravimeid sisaldab lisaks ühele või mitmele toimeainele ka abiaineid, nagu tärklis või želatiin. Neil iseenesest ei ole farmatseutilist toimet, vaid need toimivad pigem täite-, värv- või maitseainetena, säilitusainetena, määrdeainetena või stabilisaatorite ja kandjatena. Erinevad abiained tagavad seega ravimi õige säilivusvõime, säilivusaja, parema lõhna või maitse ning ka õige välimuse.

Abiained ei pea olema pakendil täielikult märgitud. Inimestel, kellel on vastav allergia (näiteks teatud värvaine suhtes), võib see olla problemaatiline.