efektid
Pöördtranskriptaasi inhibiitoritel (ATC J05AF) on viirusevastased omadused HIV vastu. Mõju on tingitud viiruse ensüümi pöördtranskriptaasi pärssimisest, mis transkribeerib viiruse RNA DNA-s ja on oluline viiruse replikatsiooniks.
Struktuur ja omadused
Ravimigrupis eristatakse kahte erinevat klassi. Nn nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid, lühendatult NRTI-d, on eelravimid mis fosforüülitakse rakkudes nagu looduslikud substraadid ja on seega aktiveeritud. Need on võistluslikult DNA-sse sisse lülitatud kui valed ehituskivid ja viivad ahela katkemiseni. Mitte-nukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid, NNRTI-d, ei vaja aktiveerimist. Inhibiitoritena seonduvad nad ensüümi aktiivse saidiga, takistades selle toimimist.
Näidustused
- HIV-nakkuse raviks kombineeritud retroviirusevastase ravi (HAART) osana. Mõningaid RTI-sid kasutatakse ka krooniliste haiguste raviks hepatiidi B. See artikkel viitab HIV-ile.
- HIV-i kokkupuute eelne profülaktika (vt seal).
Agendid
Nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NRTI-d):
- Abakaviiril (Ziagen).
- Didanosiin (Videx)
- Emtritsitabiin (Emtriva)
- Lamivudiin (3TC)
- Stavudiin (Zerit)
- Tenofovirdisoproksiil (Viread)
- Tenofoviralafenamiid (Vemlidy).
- Zidovudiin (Retrovir AZT) - 1. HIV-ravim, 1987.
- Zaltsitabiin (pole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval).
Mittenukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NNRTI):
- Efavirensi (Stokrin).
- Etraviriin (Intelence)
- Nevirapiin (Viramune)
- Rilpiviriin (Edurant)
- Delavirdine (pole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval).
- Doraviriin (Pifeltro)
