Toodet
Tipiratsiil on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid fikseeritud kombinatsioonis trifluridiin (Lonsurf). Ravim kiideti heaks USA-s 2015. aastal, EL-is 2016. aastal ja paljudes riikides 2017. aastal.
Struktuur ja omadused
Tipiratsiil (C.9H12Cl2N4O2Mr = 279.1 g / mol) on ravimis tipiratsiilvesinikkloriidina. See eksisteerib valge kristallina pulber ja lahustub vesi.
efektid
Tipiratsiil (ATC L01BC59) on kombineeritud antineoplastilise ja antiproliferatiivse nukleosiidi analoogiga trifluridiin kuna viimane laguneb tümidiinfosforülaasi (TPaasi) toimel kiiresti ja selle tase on kõrge esmase läbimise ainevahetus. Tipiratsiil on TPaasi inhibiitor ja põhjustab selle olulist suurenemist biosaadavus. Trifluridiin inkorporeeritakse DNA-sse, häirib DNA sünteesi ja pärsib rakkude proliferatsiooni.
Näidustused
Metastaatiline kolorektaalne kartsinoom kombinatsioonis trifluridiiniga.
