biosaadavus

Definitsioon ja omadused

Kui võtame tableti või kapsli, sisaldab see kindlaksmääratud koguses toimeainet. Tavaliselt täis annus ei pääse vereringesse. Mõned toimeained ei vabane ravimivormist täielikult (vabanemine), teised imenduvad soolestikust ainult osaliselt (absorptsioon) ja mõned metaboliseeruvad soolestikus ja esimese käigus maks läbisõit (esmase läbimise ainevahetus). Suukaudne biosaadavus viitab murdosale annus mis ilmub süsteemses vereringes. See varieerub vahemikus 0 (0%) kuni 1 (100%). See arvutatakse järgmiselt: Absoluutne suukaudne biosaadavus F = AUCsuuline / AUCiv Kõvera alune pind (AUC) viitab plasma all olevale alale kontsentratsioon kõver intravenoosseks või peroraalseks haldamine. Viitamiseks AUCiv kasutatakse. See on alati 100%, sest tervik annus ilmub veri intravenoosselt manustatuna. Biosaadavuse määratlus hõlmab tavaliselt lisaks (AUC) ka (nt tmax, kõvera progresseerumine).

Sõltuvus formulatsioonist

Biosaadavus ei ole ainult aine omadus. See sõltub oluliselt ka ravimi koostisest. Terastablett, mis ei lahustu tabletis kõht ja soolte biosaadavus on 0%. Seetõttu geneeriline ravimid peab vastama ka bioekvivalentsuse testile (vt geneeriline ravimid).

Ravimi koostoimed

Narkootikumide madala biosaadavusega inimesed on altid ravimitele interaktsioonid. Näiteks bisfosfonaat ibandronaat, mida kasutatakse Osteoporoosi biosaadavus on vaid 0.6%. Kui kaltsium võetakse samal ajal, halveneb biosaadavus veelgi kuni efektiivsuse kadumiseni. Narkootikumide kõrgega esmase läbimise ainevahetus, mis võib samuti vähendada biosaadavust, on samuti vastuvõtlikud interaktsioonid. Kui biotransformatsioon on pärsitud, tuleb annuseni jõuda ringlus võib suureneda. Ja see soosib kahjustavat toimet.

Suukaudne sügav biosaadavus

Mõnedel ainetel on nii sügav biosaadavus, et neid ei saa peroraalselt manustada. See kehtib näiteks nitroglütseriin, mis antakse seetõttu keelealuselt. Samuti paljud kaasaegsed ravimid, näiteks antikehade ja muud bioloogia, ei ole suuliselt kättesaadavad ja seetõttu antakse neid sageli kui infusioonid or süstid.