Tolkapon

Toodet

Tolkapoon on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Tasmar). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1997. aastast.

Struktuur ja omadused

Tolkapoon (C14H11EI5Mr = 273.2 g/mol) esineb kollase, lõhnatu, mittehügroskoopse kristalse ainena. pulber. See on nitrobensofenoon.

efektid

Tolkapoon (ATC N04BX01) mõjutab ravimi farmakokineetikat levodopa. Toime on tingitud ensüümi katehhool-metüültransferaasi (COMT) selektiivsest ja pöörduvast inhibeerimisest. See vähendab samaaegselt manustatavate ravimite lagunemist levodopa, mille tulemuseks on pikem, kauem kestev ja järjekindlam veri tasemed. Selle tulemusena rohkem dopamiini on toodetud levodopa keskel närvisüsteem ja dopamiinergiline stimulatsioon on püsivam. Tolkapoon on peamiselt perifeerselt aktiivne, kuid siseneb ka tsentraalsesse närvisüsteem väikestes kogustes. Poolväärtusaeg on lühike, kestab umbes kaks tundi.

Näidustused

Teise valiku vahendina Parkinsoni tõve raviks kombinatsioonis levodopa ja a dekarboksülaasi inhibiitor (benserasiid or karbidopa) kõikuvate motoorsete sümptomitega patsientidele (on-off nähtus,annus).

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid manustatakse kolm korda päevas kuuetunnise vahega ja söögikordadest sõltumatult. Esimene annus kasutatakse alati koos levodopa kombinatsiooniga.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Olemasolev maksakahjustus, maksahaiguse tunnused, maksaensüümide aktiivsuse tõus
  • Pahaloomuline neuroleptiline sündroom, mittetraumaatiline rabdomüolüüs või raske düskineesia patsiendi ajaloos
  • Ravi mitteselektiivse MAO inhibiitoriga, samaaegne ravi MAO-A ja MAO-B inhibiitoriga.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sealhulgas düskineesia (liikumishäired), iiveldus, unehäired, isukaotusja kõhulahtisus. Tolkapoonil on maks-toksilised omadused ja võib harva põhjustada raskeid maksakahjustusi, sealhulgas surmaga lõppevaid tagajärgi. Hoolikalt tuleb järgida asjakohaseid ettevaatusabinõusid (vt ravimi omaduste kokkuvõtet).