Adefoviir

Toodet

Adefoviir on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul (Hepsera). Seda on heaks kiidetud Ameerika Ühendriikides alates 2002. aastast, EL-is alates 2003. aastast ja paljudes riikides alates 2004. aastast. See töötati algselt välja HIV-nakkuse raviks, kuid ei olnud selleks heaks kiidetud.

Struktuur ja omadused

Adefoviir esineb ravimis diestri eelravimi adefovirdipivoksiili kujul (C20H32N5O8P, M.r = 501.5 g / mol), mis muundub organismis esteraaside toimel kiiresti adefoviiriks. Adefoviir on ise ka toimeaine adefoviirdifosfaadi eelravim. See on analoog adenosiin monofosfaat.

efektid

Adefoviiril (ATC J05AF08) on viirusevastased omadused. See fosforüülitakse peremeesrakkudes rakusiseste kinaaside toimel adefoviirdifosfaadiks ja pärsib viiruse HBV DNA polümeraasi (pöördtranskriptaas). See integreeritakse viiruse DNA-sse ja põhjustab vale substraadina ahela lõppemist.

Näidustused

Krooniliste raviks hepatiidi B.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. The tabletid võetakse üks kord päevas ja sõltumata söögikordadest. Neid tuleb manustada samal kellaajal.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Adefoviir läbib glomerulaarfiltratsiooni neer ja eritub aktiivselt orgaaniliste anioontransportööride (OAT) kaudu. Seevastu adefoviir ei mõjuta CYP450 isosüüme. Seda ei tohi manustada samaaegselt tenofoviir.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldavad nõrkust, peavalu, kõhuvaluja iiveldus. Adefoviiril on nefrotoksilised omadused ja see võib põhjustada neer kahjustus ja isegi neerupuudulikkus.