Kuidas fluoksetiin toimib
Fluoksetiin on selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) rühma kuuluv toimeaine, millel on antidepressantne (meeleolu tõstev) toime.
Antidepressandina sekkub fluoksetiin otseselt aju ainevahetusse. Ajus edastavad neurotransmitteriteks nimetatavad signaale üksikute närvirakkude vahel: pärast närvirakust vabanemist ühenduvad neurotransmitterid naaberraku seondumiskohtadele (retseptoritele), edastades seega signaali. Signaali lõpetamiseks reabsorbeeritakse sõnumitoojad lähterakku.
Depressiooni täpsed põhjused pole veel teada. Siiski on teada, et depressiivsete häirete vähemalt üheks põhjuseks võib olla serotoniini (nn õnnehormooni) puudus.
Fluoksetiini soovitud antidepressantne toime ilmneb ligikaudu üks kuni kaks nädalat pärast ravi alustamist.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Fluoksetiin imendub verre sooleseina kaudu, kus see saavutab maksimaalse kontsentratsiooni umbes kuus tundi pärast allaneelamist. Fluoksetiin liigub vere kaudu maksa, kus suur osa sellest aeglaselt metaboliseerub, ja ajju, kus see avaldab oma toimet.
Toimeaine sisaldus veres langeb ühekordsel manustamisel ligikaudu kahe päeva pärast poole võrra ja mitmekordsel manustamisel ligikaudu nelja kuni kuue päeva pärast poole võrra. See nn poolväärtusaeg on võrreldes teiste antidepressantidega väga pikk, millel võib olla nii eeliseid kui ka puudusi.
Millal fluoksetiini kasutatakse?
Fluoksetiini kasutusvaldkonnad on järgmised:
- Depressiivsed häired (suure depressiooni episoodid).
- Obsessiiv-kompulsiivne häire
- Buliimia ("söömishäire")
Viimasel juhul peab patsient saama ka psühhoteraapilist nõustamist. Enamasti on selline nõustamine kasulik ka muudes rakendusvaldkondades.
Kuidas fluoksetiini kasutatakse
Fluoksetiin on saadaval ainult allaneelamiseks, tavaliselt tableti või kõvakapslina, mõnikord joogilahusena või tablettidena joogilahuse valmistamiseks.
Enamikul juhtudel on soovitatav manustada üks kord päevas hommikul. Suurte annuste või mao talumatuse korral võib ööpäevase annuse jagada ja võtta kogu päeva jooksul.
Seda võib võtta koos toidukordadega või söögikordade vahel, kuna see ei mõjuta toimeaine imendumist. Individuaalselt vajaliku annuse määrab arst.
Millised on fluoksetiini kõrvaltoimed?
Kuna antidepressandil on eriti pikk toimeaeg ja organismis viibimise aeg, tuleb ravi ajal erilist tähelepanu pöörata kõrvalmõjudele. Seda seetõttu, et fluoksetiini toime võib kesta mitu päeva isegi pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
Ühel kümnest kuni ühel patsiendil sajast võib fluoksetiin põhjustada kehakaalu langust, vererõhu tõusu ja nägemishäireid. Lisaks võib muutuda südamerütm: EKG-s võib nn QT-intervall pikeneda, mida on eriti oluline tähele panna, kui patsient võtab ka muid ravimeid.
Võib esineda ka psühholoogilisi probleeme, eriti fluoksetiinravi alguses. Nende hulka kuuluvad näiteks ärevus, sisemine rahutus, mõttehäired, nagu mõtteprotsesside aeglustumine või pidev haudumine, unehäired ja meeleolu kõikumine. Kuid on teatatud ka enesetapumõtetest või isegi enesetapukatsetest. Seetõttu jälgivad arstid esimestel ravinädalatel patsiente tähelepanelikult.
Kui ilmnevad lööbed, õhupuudus või allergilise reaktsiooni üldsümptomid, tuleb ravi kohe katkestada ja konsulteerida arstiga, sest nagu ka teiste allergiate puhul, võivad tekkida eluohtlikud sümptomid.
Toimeaine aeglase eritumise tõttu võib kõrvaltoimete (ADR) taandumine võtta eriti kaua aega.
Mida tuleks fluoksetiini võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
- teadaolev ülitundlikkus toimeaine suhtes
- pöördumatu toimega monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO inhibiitorid – kasutatakse depressiooni ja Parkinsoni tõve raviks) samaaegne kasutamine
- @ metoprolooli samaaegne kasutamine (nt hüpertensiooni, koronaararterite haiguse korral)
Ravimi koostoime
Kui lisaks fluoksetiinile tuleb võtta ka teisi tsentraalselt toimivaid ravimeid (st ajus toimivaid ravimeid), tuleb seda eelnevalt arsti või apteekriga arutada.
See kehtib eriti teiste antidepressantide ja preparaatide kohta, mis toimivad otseselt serotoniinisüsteemi, nagu trüptofaan, tramadool ja migreeniravimid (triptaanid nagu sumatriptaan, millest osa on saadaval ka käsimüügis). Kombinatsioonis fluoksetiiniga võib tekkida nn serotoniini sündroom, mis nõuab kohest arstiabi!
Fluoksetiini lagundamisel maksas osalevad ensüümid, mis lagundavad oluliselt ka teisi aktiivseid aineid organismis. Seetõttu võib samaaegne kasutamine põhjustada koostoimeid.
Lisaks tuleb fluoksetiinravi ajal vältida alkoholi tarvitamist, et mitte tekitada täiendavat koormust maksale (keskne võõrutusorgan).
Antikoagulantide samaaegne kasutamine võib suurendada antikoagulantide toimet ja suurendada verejooksu riski. Seetõttu tuleb koagulatsiooniväärtusi hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses.
Vanusepiirang
Toimeainet fluoksetiini ei tohi kasutada alla 8-aastastel lastel. Vanematel lastel ja alla 18-aastastel noorukitel alustab ja jälgib ravi spetsialist eriti hoolikalt.
Fluoksetiin võib suurendada suitsidaalset käitumist, eriti noorukitel ja noortel täiskasvanutel – mõnel juhul on suitsiid tõepoolest toimunud fluoksetiini tõukevõimet suurendava toime tõttu. See risk esineb peaaegu kõigi SSRI-de puhul.
Rasedus ja imetamine
Erinevad uuringud raseduse tulemuste kohta SSRI-ravi ajal ei ole enamasti suutnud anda selgeid tõendeid raseduse katkemise suurenemise kohta. Siiski ei saa kindlalt välistada suurenenud väärarengute riski fluoksetiinravi ajal.
Sama kehtib ka imetamisperioodi kohta. Fluoksetiini pika poolväärtusaja tõttu tuleks siin eelistada ka tsitalopraami või sertraliini.
Kuidas saada toimeainet fluoksetiini sisaldavaid ravimeid
Fluoksetiini jaoks on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis vaja retsepti ning seda saab apteekidest ainult kehtiva retsepti alusel.
Mis ajast fluoksetiini tuntakse?
Fluoksetiin esitati USA-s heakskiitmiseks 1977. aastal. Pärast fluoksetiini edasist uurimist ja hindamist kiideti see USA-s lõpuks heaks 1987. aastal.
Toimeaine fluoksetiini patent lõppes 2001. aastal, mis võimaldas teistel tootjatel turustada fluoksetiini geneeriliste ravimite (koopiaravimite) kujul madalamate hindadega.
