Punast värvi klofasimiini kasutatakse ravimina inimmeditsiinis a leepra haigus. Toimeaine sobib selleks bakteritsiidsete omaduste tõttu. Ravimimärgistuseta, st väljaspool heakskiidu ulatust, on ka kasutusala massiivsete haiguste raviks nahk.
Mis on klofasimiin?
Klofasimiin on punane värv. Seda kasutatakse raviks leepra tänu oma bakterid-tappav toime (bakteritsiidsed omadused). Lisaks on ravimi kasutusvaldkond, mis ületab heakskiitmise ulatust. Seda seetõttu, et seda kasutatakse väljaspool reguleerivate asutuste avalik-õiguslike seaduste poolt heaks kiidetud ala (nn märgistusväline kasutamine) tõsiste ravimiseks nahk haigused. Vastavalt määratletud kasutusvaldkonnale tuleb klofasimiini kasutada koos teistega leepra ravimid resistentsuse tekke vältimiseks. Nende hulka kuuluvad näiteks dapsoon or rifampitsiin. Keemias ja farmakoloogias kirjeldatakse klofasimiini molekulaarvalemiga C 27 - H 22 - Cl 2 - N 4. See vastab ligikaudu moraalsele mass 473.39 g / mol. Kirjanduse andmetel on klofasimiini keemilised omadused väga sarnased katioonse amfifiilse omadusega ravimid (CAD).
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Klofasimiini täpne mõju inimorganismile ei ole veel täielikult välja selgitatud. Punase värvaine bakteritsiidse toime selgitamiseks on teaduses välja töötatud erinevad lähenemisviisid. Kõigil seletavatel mudelitel on siiski ühine, et nad mõistavad klofasimiini kui happelise sfingomüelinaasi (FIASMA) funktsionaalset inhibiitorit. Seega peetakse kindlaks, et klofasimiin põhjustab ensüümi happelise sfingomüelinaasi pärssimist. Punast värvainet peetakse vaieldamatult ka vähemalt kergelt bakteritsiidseks. Peale toimemehhanism, klofasimiini võib pidada hästi uurituks. The sulamispunkt aine, mis on pruunikas pulber toatemperatuuril on umbes 212 kraadi Celsiuse järgi.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Klofasimiin on Euroopa Liidus endiselt heaks kiidetud ainult Prantsusmaal. Siin müüakse toimeainet kaubanime Lamprene all. Saksamaa Liitvabariigis tohtisid apteegid seda preparaati välismaalt importida kuni 2005. aastani. Kuna mitmeid seadusemuudatusi, mis muu hulgas viisid heakskiidu kaotamiseni, saab klofasimiini nüüd ainult WHOst. Erandjuhtudel on võimalik osta ka otse tootjalt. Prantsusmaal ja teistes riikides, kus heakskiit on olemas, kasutatakse klofasimiini peamiselt pidalitõve raviks. Toimeaine on ette nähtud suukaudseks manustamiseks haldamine õhukese polümeerikattega tabletina ja selle suhtes kehtivad apteekide ja retseptide määrused. Seetõttu saab seda riikliku tegevusloaga apteegist ainult arsti ettekirjutuse järgi. Klofasimiin on näidustatud ka pidalitõve raviks. Sel juhul aga ravi teostatakse alati koos teistega ravimid nagu rifampitsiin or dapsoon. Kasutamine väljaspool etiketti on võimalik ka ravimina massiivsete raviks nahk haigused. Nende hulka kuuluvad granulomatoossed mükoosid ja Melkerssoni-Rosenthali sündroom.
Riskid ja kõrvaltoimed
Klofasimiin võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid isegi siis, kui seda võetakse täielikult vastavalt juhistele. Kuid see kehtib ka teiste ravimite kohta. Kohustuslik on hoiduda kasutamisest, kui on teada talumatus või allergia toimeainele. Kirjanduse järgi on arvukate uuringute abil tõestatud, et klofasimiini tarbimise ja naha värvimuutuse tekkimise vahel on seos. Mõnel katsealusel tekkis punaste või pruun-mustade laikude suurenenud moodustumine, eriti valguse käes. Lisaks võib väljaheite, uriini, röga or juuksed võib ka tekkida. Teatatud on ka higi värvimuutustest. Pärast klofasimiini võtmist tekivad naha keratiniseerumise häired (tehnilises mõttes: ihtüoos) võib juhtuda. Teised kõrvaltoimed on seedetrakti häired, mis avalduvad peamiselt kõhulahtisus, kõhuõõne või kõht valu, oksendamineja isukaotus. Patogeenselt arenes areng valgustundlikkus on ka potentsiaalne kõrvaltoime, mida tuleb arvestada.
