Toodet
Macitentan on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Opsumit). See kiideti heaks Ameerika Ühendriikides 2013. aasta oktoobris ja paljudes riikides 2014. aastal. Macitentan käivitati järglasena bosentaan (Tracleer), kuna see kaotab patendikaitse.
Struktuur ja omadused
Macitentaan (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) on broomitud pürimidiini derivaat. See töötati välja kahese ja koespetsiifilise endoteliiniretseptori antagonistina. Macitentaan eksisteerib kristallina pulber mis on lahustumatu vesi.
efektid
Macitentaan (ATC C02KX04) ja selle metaboliit ACT-132577 on kahekordsed ETA- / ETB-endoteliini retseptori antagonistid ja seeläbi kaotada endoteliini mõju. Nad on vasodilataatorid, vähendavad veresoonte resistentsust ja suurendavad veri voog maht suurendamata süda määra.
Näidustused
Kopsuarteri raviks hüpertensioon.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas, olenemata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rasedus
- Naised, kes on võimelised rasestuma ilma rasestumisvastaste vahenditeta
- Enne ravi alustamist maksaensüümide aktiivsuse tõus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Macitentaan on CYP3A4 substraat, millel on väike osa CYP2C19-st. Narkootikum interaktsioonid on võimalikud tugevate CYP3A inhibiitorite ja indutseerijatega.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama aneemia, nasofarüngiit, farüngiit, bronhiit, peavalu, mõjutamaja kuseteede infektsioon. Muu endoteliini retseptori antagonistid olema maks mürgised omadused. Seetõttu tuleks selliseid kõrvaltoimeid jälgida ka macitentaniga.
