Bosentaan

Toodet

Bosentaan on kaubanduslikult saadaval kujul tabletid ja dispergeeruvad tabletid (Tracleer). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2002. aastast. Geneeriline versioonid registreeriti 2017. aastal.

Struktuur ja omadused

Bosentaan (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) ravimid bosentaanmonohüdraadina valge kuni kollakas pulber mis lahustub halvasti vesi. See on bipürimidiin ja benseensulfoonamiidi derivaat.

efektid

Bosentaan (ATC C02KX01) on ETA ja ETB retseptorite konkurentsivõimeline ja kahekordne antagonist. See kaotab endoteliini toime, vähendades seeläbi kopsu- ja süsteemse vaskulaarse resistentsuse, mille tulemuseks on suurenenud veri voolu suurendamata süda määra.

Näidustused

  • Kopsuarteri hüpertensioon
  • Uute digitaalsete haavandite arvu vähendamiseks süsteemse skleroosiga ja aktiivse digitaalse haigusega patsientidel haavand haigus.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The tabletid võetakse hommikul ja õhtul ning sõltumata söögikordadest.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Maksa düsfunktsioon
  • Rasedus
  • Kombinatsioon tsüklosporiini ja glibenklamiidiga

Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Bosentaani metaboliseerivad CYP2C9 ja CYP3A4 ning see on nende isoensüümide indutseerija. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama peavalu, tursed ja vedelikupeetus, muutunud maks ensüümideja aneemia. Bosentaan võib harva põhjustada hepatoksilisi kõrvaltoimeid. Seetõttu maks ensüümide ravi ajal tuleb jälgida.