dekarboksülaasi inhibiitorid

Benserasiid

Tooted Benserasiid on müügil fikseeritud kombinatsioonis levodopaga tablettide ja kapslite kujul (Madopar). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates aastast 1973. Struktuur ja omadused Benserasiid (C10H15N3O5, Mr = 257.2 g/mol) on ratsemaat. See on benserasiidvesinikkloriid, valge kuni kollakasvalge või oranžikasvalge kristalne pulber, mis lahustub kergesti… Benserasiid

Farmakokineetiline võimendaja

Mõiste ja mehhanismid Farmakokineetiline võimendaja on aine, mis parandab teise aine farmakokineetilisi omadusi. See on soovitav ravimite koostoime. See võib avaldada oma toimet erinevatel tasanditel (ADME): Imendumine (imendumine kehasse). Jaotumine (jaotumine) Metabolism ja esmase läbimise metabolism (metabolism). Eliminatsioon (eritumine) Farmakokineetilised võimendajad võivad suurendada imendumist, suurendada jaotumist… Farmakokineetiline võimendaja

Dekarboksülaasi inhibiitor

Toime Dekarboksülaasi inhibiitorid pärsivad dekarboksülaasi, mis metaboliseerib levodopa dopamiiniks. Neid kasutatakse ainult koos levodopaga Parkinsoni tõve raviks. Nende toime piirdub perifeeriaga, kuna nad peaaegu ei ületa hematoentsefaalbarjääri. Dekarboksülaasi inhibiitorid võimaldavad seega levodopa enam -vähem selektiivset lagunemist dopamiiniks kesknärvisüsteemis ja… Dekarboksülaasi inhibiitor

Parkinsonismivastane

Toime Enamik parkinsonismivastaseid ravimeid on otseselt või kaudselt dopamiinergilised. Mõned neist on antikolinergilised. Näidustused Parkinsoni tõbi, sealhulgas mõningatel juhtudel ravimitest põhjustatud Parkinsoni tõbi. Narkootikumide ravi Ülevaade ravimteraapiast: 1. dopamiinergilised ained Levodopa on dopamiini eelkäija ning seda peetakse PD kõige olulisemaks ja tõhusamaks farmakoteraapiaks. Selle kombineerimine… Parkinsonismivastane

Dopamiini agonistid

Tooted Dopamiini agonistid on kaubanduslikult saadaval muu hulgas tablettide, toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide, transdermaalsete plaastrite ja süstitavate ravimvormide kujul. Struktuur ja omadused Esimesed toimeained, nagu bromokriptiin (joonis), saadi tungaltera alkaloididest. Neid nimetatakse ergoliini dopamiini agonistideks. Hiljem töötati välja ka mitteergoliinse struktuuriga vahendid, näiteks pramipeksool. … Dopamiini agonistid

Opicapon

Tooted Opicapone kiideti ELis heaks 2016. aastal ja paljudes riikides 2018. aastal kõvade kapslite kujul (Ongentys). Struktuur ja omadused Opikapoon (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g/mol) on oksadiasooli derivaat, mille asendis 3 on püridiinoksiid. Ühendi eesmärk oli välja töötada tõhus ja ohutum COMT inhibiitor. See… Opicapon

Levodopa: ravimite toimed, kõrvaltoimed, annustamine ja kasutamine

Tooted Levodopat turustatakse ainult kombineeritud ravimina koos perifeerse dekarboksülaasi inhibiitoriga (karbidopa või benserasiid) või COMT inhibiitoriga (entakapoon). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1973. aastast ja see on kaubanduslikult saadaval muu hulgas tablettide, kapslite, peatatavate tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul. Struktuur ja omadused Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol)… Levodopa: ravimite toimed, kõrvaltoimed, annustamine ja kasutamine