Toodet
levodopa turustatakse eranditult kui kombineeritud tooted koos perifeersega dekarboksülaasi inhibiitor (karbidopa or benserasiid) või COMT inhibiitor (entakapoon). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1973. aastast ja see on kaubanduslikult saadaval muu hulgas tablettide, kapslite, suspendeeritavate tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul.
Struktuur ja omadused
levodopa (C9H11EI4Mr = 197.2 g / mol) on valge kristall pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. See on aminohappe türosiini derivaat. levodopa on ravimi eelravim neurotransmitter dopamiini, mis on aktiveeritud keskel närvisüsteem dekarboksüülimise teel.
efektid
Levodopa (ATC N04BA01) kompenseerib selle puudumise dopamiini aasta aju, mis Parkinsoni tõve korral tuleneb aju mustas aines dopaminergiliste neuronite funktsiooni kadumisest ja hääbumisest. Parkinsoni tõve sümptomid nagu aeglustunud liikumine ja jäikus reageerivad levodopa ravile hästi. Seevastu värinad, kõne- ja neelamishäired ning jäik kõnnak on dopamiinergilisele ravile vastupidavad. The parkinsonismivastane efekti võimendab levodopa ja a dekarboksülaasi inhibiitor. Dekarboksülaasi inhibiitorid ei saa läbi veri-aju barjäär, mille tulemuseks on levodopa perifeerse muundumise inhibeerimine dopamiini. Selle kombinatsiooni tulemuseks on võime vähendada annus levodopa ja vähendada dopamiini perifeersest moodustumisest tingitud kõrvaltoimeid.
Toimemehhanism
Mõju on tingitud dopamiini koostoimest postsünaptiliste dopaminergiliste retseptoritega D1 ja D2.
Näidustused
Parkinsoni tõve raviks ja rahutute jalgade sündroom. On ka muid näidustusi, näiteks harva esinev Segawa sündroom (ravimiväline).
Annus
Ravimimärgise järgi. Iga päev annus määratakse individuaalselt. Levodopa võtmine pärast sööki võib toime kestust pikendada ja vähendada kahjustavat toimet näiteks liikumishäired.
Vastunäidustused
Levodopa on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral, kitsanurga patsientidel glaukoom või selle ajalugu melanoomja mitteselektiivsete samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitorid ja metoklopramiid. Viimane blokeerib dopamiini retseptorid aju, süvendades PD sümptomeid. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Samaaegne suure valgusisaldusega toidu söömine või haldamine of antatsiidid, dopamiini antagonistid (neuroleptikumid), Ja raud võib levodopa toimet vähendada. MAO-A inhibiitoritega kombineerituna suureneb kriis veri võib tekkida rõhk. Need tuleb lõpetada kaks nädalat enne levodopaga ravi alustamist. Koos antihüpertensiivsetega ravimid, võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon. Muu interaktsioonid on kirjeldatud koos fenütoiin ja papaveriin, mis võib nõrgendada parkinsonismivastane levodopa mõju.
Kahjulikud mõjud
ühine kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, oksendaminening kardiovaskulaarsed häired. Need on tingitud dopamiini kesksest mõjust. Tavaliselt esinevad need esimesega annus ja võib suureneda annuste suurenedes. Kombinatsioon dekarboksülaasi inhibiitoritega võib neid vähendada kahjustavat toimet. Mitu aastat kestnud ravi levodopaga põhjustab sageli mõju kõikumisi ja häireid liikumises. Kõige rohkem väljendub vorm on-off-nähtus, mida iseloomustavad hea liikuvuse ja täieliku jäikuse vahelduvad faasid. Tõenäoliselt on selle põhjuseks ebapiisavalt püsiv rakuväline dopamiin kontsentratsioon basaalrakkudes. Selliseid toime kõikumisi saab püsiva vabanemisega vähendada tabletid või koos dopamiini agonistid.
