Kuidas tikagreloor toimib
Antikoagulant tikagreloor inhibeerib spetsiifiliselt teatud seondumiskohta vereliistakute (trombotsüütide) pinnal, nn ADP P2Y12 retseptorit. See pärsib edasiste trombotsüütide aktivatsiooni ja ka trombotsüütide edasist "iseaktiveerumist". Tikagreloori kombinatsioon atsetüülsalitsüülhappega (ASA) kahekordse trombotsüütide inhibeerimise korral takistab lisaks tromboksaanide moodustumist, mis vähendab veelgi trombotsüütide hüübimisvõimet.
Kui keha veresoonkonnast lekib veri, püüab keha verekaotust peatada. Selleks aktiveeritakse vere hüübimine. See põhjustab trombide moodustumist kahjustatud kohas, et leke tihendada. Trombotsüüdid, mis moodustavad kolmandat tüüpi vererakke koos punaste ja valgete verelibledega, täidavad selles protsessis olulist funktsiooni.
Trombotsüütide ülesanne on tuvastada veresoonte leke ja seejärel kutsuda esile hüübimist. Selleks kinnituvad trombotsüüdid teiste veres leiduvate valkude abil vigastatud kohale ja aktiveeruvad, pannes sellega kõik käima, et anum võimalikult kiiresti sulgeda.
Kui seda protsessi häirivad erinevad tegurid, nii et see võib liiga tundlikult aktiveeruda, on tegemist hüübimishäirega. Sel juhul võivad tervetes veresoontes tekkida suuremad trombid. Need võivad seejärel blokeerida olulised veresooned, mis varustavad näiteks aju või südant, mille tagajärjed on näiteks insult või südameatakk.
Selle vältimiseks kasutatakse hüübimisprotsessi segavaid ravimeid, näiteks tikagreloori.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast allaneelamist imendub umbes üks kolmandik tikagreloorist soolestikust vereringesse, kus see saavutab maksimaalse veretaseme pooleteise tunni pärast. Antikoagulant muudetakse maksas osaliselt tsütokroom P450 ensüümsüsteemi toimel teiseks ühendiks, mis on samuti efektiivne.
Nii tikagreloor ise kui ka selle muundumissaadus erituvad organismist vähesel määral uriiniga, kuid peamiselt väljaheitega. Seitsme kuni kaheksa tunni pärast on tikagreloori tase veres langenud ligikaudu pooleni imendunud annusest.
Millal tikagreloori kasutatakse?
Tikagreloor on näidustatud kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega (ASA) trombide tekke ennetamiseks täiskasvanud patsientidel, kellel on:
- Äge koronaarsündroom (ebastabiilse stenokardia, müokardiinfarkti ja südame äkksurma koondnimetus).
Väiksemas annuses 60 milligrammi määratakse tikagreloor kombinatsioonis ASH-ga aterotrombootiliste sündmuste ennetamiseks patsientidel, kellel on teadaolev müokardiinfarkt, mis esines vähemalt 12 kuud varem.
Ticagrelori tuleb võtta pikaajaliselt, et tagada trombide moodustumise püsiv pärssimine. Ravi kestus määratakse individuaalselt ja on tavaliselt üks aasta.
Kuidas tikagreloori kasutatakse
Tikagreloorravi alguses võetakse 180 milligrammi toimeainet, millele järgneb 90 milligrammi kaks korda päevas umbes XNUMX-tunniste intervallidega. Seda võib võtta koos toiduga või ilma.
Kui patsiendil on neelamisraskused või teda toidetakse läbi mao sondi, võib tikagreloori tableti purustada ja anda vees suspendeeritult. Teise võimalusena on olemas tikagreloori sulamistabletid, mis lahustuvad juba suus.
Kõrge riskiga patsientide järelraviks pärast südameinfarkti võetakse 60 milligrammi tikagreloori kaks korda päevas umbes kaheteisttunnise vahega.
Kui te unustate annuse võtmata, ei tohi te seda hiljem võtta. Selle asemel võtke lihtsalt järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahte annust korraga!
Millised on tikagreloori kõrvaltoimed?
Aeg-ajalt peapööritus, peavalu, koljuverejooks, silmade verejooks, verine köha, verine oksendamine, seedetrakti haavandid, suuõõne verejooks, nahalööve, sügelus, kuseteede ja tupe limaskesta verejooks ning tupe limaskesta nõrgenemine. Samuti on näha immuunsüsteemi.
Mida tuleks tikagreloori võtmisel arvesse võtta?
Vastunäidustused
Ticagrelori ei tohi võtta:
- ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu koostisosa suhtes
- aktiivne verejooks
- koljusisese verejooksu ajalugu (koljusisene hemorraagia)
- raske maksafunktsiooni häire
- tugevate CYP3A4 inhibiitorite (nagu klaritromütsiin, itrakonasool, ritonaviir) samaaegne kasutamine
Ravimi koostoime
Võimalikud on mitmesugused tikagreloori koostoimed teiste ravimitega. Seetõttu tuleks enne ravi alustamist kontrollida, milliseid teisi ravimeid patsient võtab.
Tikagreloor lagundatakse maksas ensüümi tsütokroom P450 3A4 toimel, mis lagundab ka paljusid teisi aktiivseid koostisosi organismis. Mõned neist ainetest võivad ensüümi inhibeerida, põhjustades tikagreloori taseme tõusu veres.
Ja vastupidi, mõned ained võivad suurendada ensüümi tsütokroom P450 3A4 kogust, mis suurendab tikagreloori lagunemist. See kehtib näiteks epilepsia ja krambihoogude ravimite (nagu fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal), mõnede toiduainete (nt ingver, küüslauk, lagrits) ja taimse antidepressandi naistepuna kohta.
Tikagreloor võib teatud valke inhibeerides mõjutada ka teiste ravimite lagunemist. Näiteks võib antikoagulant suurendada selliste ravimite kontsentratsiooni nagu digoksiin (südameravim), tsüklosporiin (autoimmuunhaiguste ja pärast elundisiirdamist), atorvastatiin (kolesteroolitaset alandav ravim) ja verapamiil (nt südame rütmihäirete korral).
Tikagreloorravi alguses on soovitatav hoolikas jälgimine, eriti kitsa terapeutilise ulatusega ravimite puhul. Sellised ravimid on terapeutiliselt efektiivsed ainult kitsas annuste vahemikus; kui annust suurendatakse, tekib kiiresti üleannustamine koos vastavate kõrvaltoimetega.
Vanusepiirang
Tikagreloori ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud.
Rasedus ja imetamine
Loomkatsetes eritus tikagreloor ja selle aktiivne metaboliit rinnapiima. Ei ole teada, kas see on nii ka inimestel. Seetõttu ei saa välistada ohtu imikule, kui imetav ema võtab tikagreloori. Kasu-riski hinnangu põhjal tuleks igal üksikjuhul eraldi otsustada, kas ettevaatusabinõuna tuleb rinnaga toitmine katkestada või tikagreloorravi katkestada.
Kuidas saada tikagreloori sisaldavaid ravimeid
Toimeainet tikagreloori sisaldavad preparaadid nõuavad Saksamaal, Austrias ja Šveitsis retsepti ning seetõttu saab neid apteekidest ainult retsepti alusel.
Kui kaua on tikagreloor tuntud?
Tikagreloor töötati välja esimese toimeainena, mis pärsib pöörduvalt trombotsüütide aktivatsiooni ADP poolt. Euroopa turule toodi see 2011. aastal.
Toimeaine uudsust ja märkimisväärset lisakasu tunnustas ka Saksamaal Föderaalne Ühiskomitee, kes määrab kindlaks ravimite fikseeritud hinnad selles riigis. Sel põhjusel on toimeainet tikagreloori sisaldavad preparaadid suhteliselt kallid, kuid nende eeliseks on see, et need võivad vähendada suremust pärast südameinfarkti rohkem kui varasemad ravid.
