Kuidas Terbinafiin toimib
Sarnaselt loomadele ja inimestele koosnevad ka seened üksikutest rakkudest, mis on teatud tingimustel ka üksikult elujõulised. Rakk on seega kõigi eluvormide väikseim iseseisev struktuuriüksus. Selleks, et seenega nakatumisel kahjustada sihipäraselt ja selektiivselt ainult seenerakke, kasutatakse ära eluvormide erinevusi. Need erinevused ei ole rakutasandil kuigi suured (näiteks inimesed ja hallitusseened on omavahel tihedamalt seotud kui mõned bakteriliigid). Seetõttu on paljud seenevastased ravimid suunatud rakumembraanile, millel on seentel ja inimestel erinev struktuur.
Inimestel ja paljudel loomadel koosneb membraan, mis eraldab rakku väljastpoolt ja võimaldab paljusid metaboolseid radu, peamiselt spetsiaalsetest lipiididest, näiteks kolesteroolist. Kolesterool annab rakumembraanile paindlikkuse, mida see vajab keskkonnamõjudele vastu seista. Seentes täidab seda ülesannet aine ergosterool, mis on keemiliselt sarnane kolesterooliga, kuid millel on mõnes mõttes erinev struktuur.
Toimeaine terbinafiin pärsib ergosterooli tootmist seenerakkudes. Sellest tulenev ergosterooli puudus membraanis pärsib seenerakkude kasvu või isegi põhjustab nende surma.
Terbinafiini omastamine, lagunemine ja eritumine
Pärast allaneelamist imendub toimeaine terbinafiin soolestikus hästi. Osa sellest aga laguneb maksas kiiresti, nii et vaid umbes pool manustatud annusest jõuab suurde vereringesse, kus pooleteise tunni pärast saab mõõta kõrgeimat taset. Kuna toimeaine on hästi rasvlahustuv, imendub see hästi nahka ja küüntesse. Umbes 30 tunni pärast eritub pool toimeainest.
Terbinafiini võivad lagundada tsütokroom P450 ensüümi paljud erinevad alamvormid, mis on vajalik selle vees lahustuvamaks muutmiseks. Laguproduktid erituvad neerude kaudu uriiniga või soolestiku kaudu väljaheitega.
Millal terbinafiini kasutatakse?
Seenevastast ravimit terbinafiini kasutatakse naha ja küünte seenhaiguste raviks. Naha seenhaiguse korral kantakse tavaliselt paikselt (näiteks terbinafiinkreemina). Lisaks on kerge kuni mõõduka küüneseene raviks vees lahustuv küünelakk terbinafiiniga. Raske naha- või küüneseene infektsiooni korral on ravi süsteemne (terbinafiini tablettidena).
Nahaseene puhul on kasutusaeg tavaliselt vaid paar nädalat, kuid küüneseene puhul võib see kesta mitu kuud.
Kuidas Terbinafiini kasutatakse
Naha seenhaiguste ravis kasutatakse terbinafiini üheprotsendilise kreemi, geeli või sprei kujul. Seda tuleb kanda kahjustatud ja külgnevatele piirkondadele üks või kaks korda päevas. Seda rakendatakse üks kuni kaks nädalat, olenevalt infektsiooni tüübist.
Kerge kuni mõõduka küüneseene nakatumise korral on saadaval vees lahustuv küünelakk. Seda kantakse kogu kahjustatud küüneplaadile, ümbritsevale nahale ja küüne esiserva alla. Kuue tunni pärast saab lakijäägid veega eemaldada.
Raskete naha- või küünte seenhaiguste korral toimub ravi terbinafiini tablettidena, millest igaüks sisaldab 250 milligrammi toimeainet. Tablette võetakse üks kord päevas koos klaasi veega, sõltumata söögikordadest. Terbinafiini tuleb võtta alati samal kellaajal. Olenevalt haiguse tõsidusest võetakse Terbinafiini tavaliselt neli kuni kuus nädalat (naha seeninfektsioonide korral) või kuni kolm kuud (küünte seeninfektsioonide korral).
Millised on terbinafiini kõrvaltoimed?
Terbinafiini võtmise ajal kogeb enam kui kümme protsenti ravitavatest peavalu, söögiisu vähenemist, seedetrakti sümptomeid (nagu iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus), nahareaktsioone (nagu lööve ja sügelus), lihas- ja liigesevalu.
Üks patsient kümnest kuni sajast teatab terbinafiini kõrvaltoimetest, nagu depressioon, maitsetundlikkuse häired, maitsetundlikkuse kaotus ja väsimus.
Siin kirjeldatud kõrvaltoimed ilmnevad peamiselt Terbinafiini võtmisel. Nahale kandmisel ilmnevad kõrvaltoimed maksimaalselt väga nõrgenenud. Terbinafiini küünelakk põhjustab aeg-ajalt punetust ja nahaärritust.
Mida tuleks terbinafiini kasutamisel arvestada?
Kuna terbinafiini lagundavad maksas ensüümid, mis lagundavad ka paljusid teisi organismile võõraid ravimeid ja aineid, võib samaaegne kasutamine mõjutada iga üksiku aine toimeainesisaldust – seda nii suurendades kui ka alandades:
Eelkõige tsütokroom P450 2D6 ensüümi kaudu metaboliseeruvad toimeained lagunevad koos terbinafiiniga aeglasemalt ja võivad seega akumuleeruda organismis. Nende hulka kuuluvad näiteks depressioonivastased ained (tritsüklilised antidepressandid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, MAO inhibiitorid), südamerütmi stabiliseerivad ained (klasside 1A, 1B ja 1C antiarütmikumid) ja beetablokaatorid (kardiovaskulaarsed ained).
Kuna terbinafiini kasutamise kohta rasedatel on väga vähe andmeid, ei tohiks toimeainet raseduse ajal ohutuse tagamiseks kasutada. Sama kehtib ka rinnaga toitmise kohta. Terbinafiini ei soovitata kasutada ka lastel.
Eakad patsiendid (üle 65-aastased) võivad võtta terbinafiini, kuid eelnevalt tuleb kontrollida maksa- ja neerufunktsiooni. Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsiendid ei tohi terbinafiini võtta.
Kuidas saada terbinafiiniga ravimeid
Apteegist saab retseptita preparaate nahale kandmiseks, mis ei sisalda rohkem kui ühe protsendi toimeainet. Sama kehtib ka terbinafiin küünelaki kohta. Suukaudseks kasutamiseks mõeldud terbinafiini tabletid nõuavad retsepti.
Kui kaua on terbinafiin tuntud?
Terbinafiini tõi ravimifirma Novartis Euroopas turule 1991. aastal ja USA-s 1996. Patendi kehtivusaeg lõppes 2007. aastal, misjärel esitati USA-s laste ravimiseks pikenduspatent. Saksamaal on aga juba saadaval arvukalt toimeainet terbinafiini sisaldavad geneerilised ravimid.
