Toodet
Vismodegib on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul (Erivedge). Ravim kiideti paljudes riikides hiljuti heaks 2013. aasta mais.
Struktuur ja omadused
Vismodegib (C.19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) on klooritud metüülsulfonüülbensamiidi derivaat ja esineb valge kuni pruunikana pulber.
efektid
Vismodegibil (ATC L01XX43) on kasvajavastane toime. Mõju on tingitud Siili signaaliraja pärssimisest seondumisel membraanivalguga Siledaks. See viib kasvaja kasvuga seotud geenide transkriptsioonilise pärssimiseni.
Näidustused
Kaugelearenenud või metastaatiliste patsientide raviks basaalrakuline kartsinoom. Kasutamist teiste kasvajate korral uuritakse.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kapslid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest. Vismodegibi poolväärtusaeg on mitu päeva.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Vismodegib on embrüotoksiline ja teratogeenne ning seetõttu ei tohi seda kasutada rasedatel ega fertiilses eas naistel.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Vismodegib eritub valdavalt muutumatul kujul. Kuigi see on in vitro CYP2C9 ja CYP3A4 substraat, ei paista see in vivo CYP-ga olulisel määral kokku puutuvat. Vismodegib on aine substraat P-glükoproteiin. Kaas-haldamine koos P-gp inhibiitoritega suurendab plasmakontsentratsiooni ja suurendab riski kahjustavat toimet. Mao pH tõusuga peaks olema oodata taseme langust.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad lihasspasme, juuste väljalangemine, maitse häired, kehakaalu langus, väsimus, iiveldus, kõhulahtisus, halb söögiisu, kõhukinnisus, liigesevaluja oksendamine.
