Toodet
Biktegraviir kinnitati Ameerika Ühendriikides ja ELis 2018. aastal ja paljudes riikides 2019. aastal fikseeritud kombinatsioonis emtritsitabiin ja tenofoviralafenamiid kilega kaetud kujul tabletid (Biktarvy).
Struktuur ja omadused
Biktegraviir (C21H18F3N3O5Mr = 449.4 g / mol) on valge kuni kollakas aine.
efektid
Biktegraviiril (ATC J05AR20) on viirusevastased omadused. Mõju on tingitud HIV integraasi pärssimisest. See ensüüm vastutab viiruse DNA sisestamise eest inimese peremeesrakkude genoomi. Inhibeerimise tulemuseks on viiruse replikatsiooni pärssimine. Biktegraviiri poolväärtusaeg on pikk, umbes 17 tundi. Erinevalt teistest integraasi inhibiitorid, ei vaja biktegraviir a farmakokineetiline korduva toimega (koobitsistaat) ja seda saab manustada üks kord päevas.
Näidustused
HIV-1 nakkusega patsientide raviks.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas, olenemata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Samaaegne kasutamine tugevate CYP3A ja UGT1A1 indutseerijatega, näiteks rifampitsiin või naistepuna
- Samaaegne kasutamine dofetiliidiga.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Biktegraviir on CYP3A ja UGT1A1 substraat.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama peavalu, kõhulahtisusja iiveldus. See teave viitab fikseeritud kombinatsioonile kahe teise toimeainega.
