biosaadavus on mõõdetav kogus, mis viitab toimeainele ravimid. Väärtus vastab süsteemse toimeaine protsendile jaotus organismis muutumatul kujul. Seega biosaadavus vastab ravimi jõudmise kiirusele ja ulatusele absorptsioon ja saab oma mõju avaldada sihtkohas.
Mis on biosaadavus?
biosaadavus on mõõdetav kogus, mis on seotud toimeainega ravimid. Biosaadavus on farmakoloogiline termin, mis viitab toimeaine protsendile antud ravimis annus mis on muutumatul kujul kättesaadav süsteemile ja veri ringlus. Seega vastab biosaadavus teatava ravimi imendumise kiiruse ja ulatuse mõõtmisele ning jõuab lõpuks vastavasse toimekohta. Biosaadavuse erimõõt on absoluutne biosaadavus. Intravenoosselt manustatud ravimid on definitsiooni järgi 100-protsendiline biosaadavus. Absoluutne biosaadavus on seega ravimi biosaadavus võrreldes intravenoossega haldamine. Suhtelisele biosaadavusele viidatakse alati, kui üks vorm haldamine toimeainet võrreldakse teise manustamisvormiga. Farmakokineetikas vastab biosaadavus olulisele parameetrile, eriti ravimite heakskiitmise kontekstis.
Funktsioon ja ülesanne
Pärast konkreetse ravimi allaneelamist ei ole selle toimeained kehas kohe saadaval. Näiteks suukaudselt manustatavad ravimid peavad kõigepealt läbima seedetrakti, kus need imenduvad sooleseintes ja alles seejärel imenduvad nad seedetrakti. veri ja edastas maks. Aeg, mis kulub aine jõudmiseks plasmasse ja vereringe kaudu ettenähtud kohta transportimiseks, vastab biosaadavusele. Biosaadavus on seega mõõdetav kogus ja seda näidatakse ravimitel sageli ametlikult. Koguse mõõtmiseks näiteks pärast suukaudset manustamist haldamine kõnealuse ravimi või toimeaine, selle kontsentratsioon plasmas määratakse erinevate ajaintervallidega. Mõõtmiste tulemuseks on tavaliselt kõverataolise progresseerumisega diagramm, mis muudab manustatud ravimi või toimeaine voolu nähtavaks. Kõvera all asuvat nimetatakse AUC-ks ja see vastab suletud “kõvera alusele alale”. See piirkond näitab proportsionaalset toimeaine vastavat kogust, mis on manustamisel organismi jõudnud. Absoluutse biosaadavuse arvutamiseks on saadaval valemid. Valem F = AUC (peroraalne) / AUC (intravenoosne) annab absoluutse suuruse. Ravimite puhul on biosaadavuse suurus bioekvivalentsuse määramisel kriitilise tähtsusega. Bioekvivalentsus on alati termin, mida kasutatakse juhul, kui kahel ravimil on sama toimeaine ja need on samaaegselt asendatavad, ehkki need erinevad tootmisprotsessi või abiainete poolest. Kui mõlemal ravimil on sama toimeaine, kuid erinev biosaadavus, ei ole need bioekvivalentsed ja seetõttu ei saa neid omavahel vahetada. Biosaadavuse mõjutamiseks on ravimitööstusele kättesaadavad niinimetatud biosäästjad. Nad suurendavad biosaadavust, suurendades absorptsioon teatud sooles sisalduvate ainete sisaldus. Lisaks pärsivad nad ainete lagunemist organismis maks ja parandada toimeainete seondumisvõimalusi ettenähtud seondumiskohtades. Veelgi enam, mõned biotugevdajad suurendavad toimeainete võimet ületada veri-aju tõke.
Haigused ja vaevused
Teatud tingimustel võib teatud ainete või ravimite biosaadavus väheneda. Näiteks võib ravimid ja toimeained jaotada, kui ravim esimest korda ravimit läbib maks suukaudsel manustamisel. Seda efekti tuntakse esimese passi efektina. Pärast absorptsioon, jõuab toimeaine portaali kaudu maksa vein. Seal metaboliseeritakse see osaliselt maksa rakkudes. Sel moel jõuab madalamale ainult osa tegelikult sisaldunud toimeainest õõnesveen. Seega saab süsteemseks kasutamiseks kasutada ainult ravimi ülejäänud osa jaotus. Esimese läbipääsu efektist möödutakse tavaliselt ravimi parenteraalse, keelealuse, rektaalse või bukaalse manustamise kaudu. Teine võimalus on nn eelravimidNeed ravimid sisaldavad mitteaktiivseid või vähemalt vähem toimeaineid, mis jõuavad aktiivse vormini alles pärast maksas metaboliseerimist. Eelravimid on alati väga olulised, kui tegelikult toimeaine ei jõua soovitud toimekohta üldse või jõuab suukaudsel manustamisel vähendatud või ebapiisavalt selektiivsel viisil. Eelravimi kontseptsioon parandab toimeainete farmakokineetilisi omadusi ja suukaudse imendumise korral parandab ka ravimite biosaadavust, vähendades esmase läbipääsu efekti või võimaldades teatud ravimitel läbida ravimit. vere-aju barjäär. Ravimi biosaadavus võib inimeselt erineda. Näiteks iga ravimi puhul sõltub süsteemselt jaotatud toimeainete osakaal suuresti maksa konkreetsest funktsioonist ja seda ei mõjuta ainult ravimi keemilised omadused. Näiteks suureneb teatud maksahaigustega inimeste biosaadavus automaatselt. Sama kehtib ka eakate inimeste kohta, kelle maks on vanusega seotud füsioloogilistel põhjustel võimeline toimima vaid vähesel määral. Maksahaigusega patsientidel saab seega teatud ravimi standardannus viima toimeainete ohtlikele kontsentratsioonidele plasmas ja põhjustab sel viisil soovimatuid mõjusid. Teadmised patsientide maksa väärtused on seetõttu üks olulisemaid alused konkreetse ravimi üle otsustamiseks ravi või ravimite haldamine.
