Toodet
Diroksimelfumaraat kiideti USA-s heaks 2019. aastal püsiva vabanemisega Kapslid (Arvukus). Seda ei tohiks segi ajada dimetüülfumaraat (Tecfider).
Struktuur ja omadused
Diroksimelfumaraat (C11H13EI6Mr = 255.2 g / mol) on valge pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. Aktiivne metaboliit monometüülfumaraat (MMF, vt allpool) esterdatakse 2-hüdroksüetüülsuktsinimiidiga (HES).
efektid
Diroksimelfumaraat on an ester eelravim, mis hüdrolüüsitakse esteraaside toimel aktiivseks metaboliidiks monometüülfumaraadiks (MMF). See on sama metaboliit, mis moodustub dimetüülfumaraat (Tecfider). Diroksimelfumaraat eraldub siiski vähem metanooli. Aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on umbes üks tund. Diroksimelfumaraadil on immunomoduleerivad, põletikuvastased ja neuroprotektiivsed omadused. Mõju on arvatavalt tingitud Nrf2 (tuuma 1 faktori (erütroidist saadud 2) -taolise 2 antioksüdandi reageerimise raja) aktiveerimisest. See on oluline rakumehhanism oksüdatiivse rakku kahjustava toime vastu stress ja põletikuline reaktsioon.
Näidustused
Raviks hulgiskleroos.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. The Kapslid võetakse kaks korda päevas (hommikul ja õhtul). Neid ei tohi manustada suure rasvasisaldusega toidukorra ega kõrge kalorsusega toiduga.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Samaaegne ravi dimetüülfumaraadiga
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Diroksimelfumaraati ei tohi võtta dimetüülfumaraat või koos alkoholiga. Diroksimelfumaraat ei mõjuta CYP450 isoensüüme.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmama õhetust, kõhuvalu, kõhulahtisusja iiveldus. Võrreldes dimetüülfumaraadiga iseloomustab diroksimelfumaraati seedetrakti parem talutavus.
