Doraviriin

Toodet

Doravirin kiideti USA-s ja EL-is heaks 2018. aastal ning paljudes riikides 2019. aastal õhukese polümeerikattega tableti kujul (Pifeltro). Seda kombineeritakse ka lamivudiin ja tenofovirdisoproksiil fikseeritud (Delstrigo).

Struktuur ja omadused

Doraviriin (C17H11ClF3N5O3Mr = 425.8 g/mol) on püridinooni ja triasooli derivaat, mis on praktiliselt lahustumatu vesi. Ravimil on mittenukleosiidne struktuur (NNRTI).

efektid

Doraviriinil (ATC J05AG06) on viirusevastased omadused. Toime on tingitud viiruse ensüümi pöördtranskriptaasi inhibeerimisest, mis mängib olulist rolli viiruse replikatsioonis. See muudab üheahelalise RNA kaheahelaliseks DNA-ks, mis sisestatakse integraasi abil inimese genoomi. Doraviriin on efektiivne ka HIV peamiste mutantsete variantide vastu. Poolväärtusaeg on ligikaudu 15 tundi.

Näidustused

Kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ainetega HIV-1 raviks viirusnakkus.

Annus

Vastavalt ravimi omaduste kokkuvõttele. Tablette võetakse üks kord päevas, olenemata söögiajast.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Kombinatsioon tugevate CYP450 indutseerijatega nagu rifampitsiin või karbamamsepiin.

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Doraviriin on CYP3A ja vastava ravimi substraat interaktsioonid võib juhtuda.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, pearinglus, peavalu, väsimus, kõhulahtisus, kõhuvaluja ebatavalised unenäod.