Toodet
Entrektiniib kiideti kapslite kujul heaks Ameerika Ühendriikides 2019. aastal ning ELis ja Šveitsis 2020. aastal (Rozlytrek).
Struktuur ja omadused
Entrektiniib (C31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol) on valge kuni nõrgalt roosa pulber.
efektid
Entrektiniibil (ATC L01XE56) on kasvajavastane, antiproliferatiivne ja proapoptootiline toime. Mõju on tingitud türosiinkinaaside pärssimisest. Nende hulka kuuluvad TRKA, TRKB ja TRKC, ROS1 ja ALK. Entrektiniibil on toimetes peamine aktiivne metaboliit. See viib ka kasvajarakkude apoptoosi. Entrektiniibi võib kasutada mitmesuguste kasvajatüüpide korral, näiteks sarkoom, juhataja ja kael vähk, mitte väike lahter kops vähk (NSCLC), pärasoolevähk, äge müeloid leukeemia ja glioom. Entrektiniib ületab ka veri-aju tõke (BBB).
Näidustused
Entrektiniibi kasutatakse tahkete tuumorite raviks koos NTRK geenifusiooniga ilma resistentsusmutatsioonita. Teine näitaja on ROS1-positiivne mitte-väike rakk kops vähk (NSCLC).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kapslid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Entrektiniibi metaboliseerib peamiselt CYP3A4 ja vähemal määral muu CYP ensüümide ja UGT1A4.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on (> 30%):
- Väsimus.
- Kõhukinnisus
- Maitse muutused
- Peapööritus
- Kõhulahtisus
- Iiveldus
