Amodiakiin on toimeaine, mida kasutatakse raviks malaaria. Seda kasutatakse monoteraapiana ja kombineerituna, eriti vastu malaaria tropica, mille põhjustajaks on üherakuline parasiit Plasmodium falciparum.
Mis on amodiakiin?
Amodiakiin on toimeaine, mida kasutatakse raviks malaaria. Amodiakiin on aromaatne süsivesinik. See kuulub 4-aminokoliini rühma ja on toimeainega tihedalt seotud klorokviin. Just nagu klorokviin, amodiakiini kasutatakse malaaria, eriti malaaria tropica vastu. Malaria tropica on põhjustatud üherakulistest parasiitidest Plasmodium falciparum ja on üks olulisemaid nakkushaigused kogu maailmas. 2008. Aastal oli WHO (maailm Tervis Organisatsioon) teatas 243 miljonist haigusjuhust ja üle 800,000 XNUMX surmajuhtumist. Peamine jaotus malaaria piirkond asub troopilises Aafrikas, kuid see mõjutab ka Aasiat ja Lõuna-Ameerikat. Varem turustati amodiakiini kaubanime Camoquine all Euroopas ja USA-s. Kuid see pole seal enam kaubanduslikult saadaval ja seda kasutatakse ainult piirkondades, kus malaaria esineb sageli. Toimeaine nõuab retsepti.
Farmakoloogiline toime
Amodiakiini farmakoloogiline toimeviis on sarnane paremini tuntud toimeainega klorokviin. Mõlemad ained häirivad malaariaparasiidi Plasmodium falciparum paljunemistsüklit. Need üherakulised parasiidid elavad peamiselt punases veri inimese rakkudes ja neid levitavad sääsed. Kui Plasmodiaga nakatunud Anopheles sääsk hammustab inimest, patogeenid kõigepealt tungida maks. Niinimetatud "maks faas ”algab. Järgmises faasis läbivad parasiidid veri ja migreeruvad punastesse verelibledesse (erütrotsüüdid). Just selles “erütrotsüütilises faasis” algab amodiakiini toime. Aine pärsib hemosoiini kristalliseerumist. See moodustub malaaria korral patogeenid murda hemoglobiin aasta erütrotsüüdid. Kui hemozoiini ei ole võimalik kristalliseerida, ei saa patogeen seda saada valgud sellest ainevahetuse tõttu ja sureb. Varem oli klorokiin malaaria jaoks valitud ravim ja seda kasutati peamiselt 1950. ja 1960. aastatel. Tänapäeval on klorokiini suhtes resistentsed aga peaaegu kõik Plasmodium falciparum tüved. Selle tulemusel sai toimeaine amodiakiin tähtsuse, näidates efektiivsust isegi klorokiiniresistentsete parasiitide puhul.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Amodiakiini kasutatakse patogeeni Plasmodium falciparum vastu. See põhjustab troparia malaariat, mida peetakse malaaria kõige ohtlikumaks vormiks. Malaaria tropica puhul eristatakse keerulist ja tüsistusteta kulgu. Komplitseeritud malaaria troopikas on keskne närvisüsteem või neerud on seotud. Võib esineda ka muid organi tüsistusi. See malaaria vorm on alati hädaolukord ja nõuab intensiivset arstiabi. Amodiakiin sobib ainult malaaria tropica tüsistusteta. Amodiakiin on üks ravimid mis toimivad hästi isegi aastal patogeenid mis on vastupidavad teistele ainetele. Viimasel ajal katsetavad teadlased järjest enam amodiakiini kasutamist kombineeritud preparaatides. Näiteks kombineeritakse seda toimeainega artesunaatne, millele on samuti veel vähe vastupanu. Esialgsed andmed näitavad, et toimeaine amodiakiin on koos ravimiga hästi efektiivne ja talutav artesunaatne. Peamine näidustus artesunaatne / amodiakiin on malaaria tropica tüsistusteta ravi. Ravimikombinatsiooni kasutatakse peamiselt siis, kui vastav plasmodiumi tüvi on standardile vastupidav ravimid.
Riskid ja kõrvaltoimed
Amodiakiini tohib kasutada ainult lühiajaliselt. Pikaajalisel kasutamisel põhjustavad ravimi laguproduktid maks vereloomesüsteemi kahjustused ja häired. Tõsiste kõrvaltoimete tõttu on amodiakiini monopreparaadid Euroopas ja Ameerika Ühendriikides turult kõrvaldatud. Kuid madala hinna ja hea efektiivsuse tõttu klorokiiniresistentsete plasmoodiumide vastu kasutatakse seda endiselt laialdaselt väljaspool Euroopat. Uutes preparaatides kasutatakse amodiakiini sageli koos teiste toimeainetega, näiteks artesunaadiga. Nendes kombinatsioonpreparaatides saab amodiakiini annustada madalamalt. Siiani ei ole nende puhul täheldatud tõsiseid kõrvaltoimeid ravimid. Amodiakiini ei tohi kunagi kasutada inimestel, kellel on juba maksahaigus või neer kahju.
